Санкт Петербург

Напоследък в Русия, включително Санкт Петербург, се наблюдава значително увеличение на случаите на немедицинска употреба на натриев гама-хидроксибутират, известен като хидроксибутират, и неговите структурни аналози - гама-бутиролактон и 1,4-бутандиол.

Натриевият хидроксибутират и други соли на хидроксимаслената киселина са включени в списъка на психотропните вещества (Списък III) на Списъка на наркотичните лекарства, психотропните вещества и техните прекурсори, подлежащи на контрол в Руската федерация, а бутиролактонът е включен в Списъка на мощните вещества на ПККН.

Гама-хидроксимаслена киселина (GHB, 4-hydroxybutyric acid, GHB) е естествен компонент на тялото на бозайниците. По своите свойства се доближава до гама-аминомаслената киселина (GABA), която действа като невротрансмитер, участвайки в процесите на централно инхибиране, предизвиквайки процесите на будност и сън. Когато се въведе в тялото, GABA прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера, за разлика от неговия ендогенен метаболит GHB, който присъства във всички тъкани на тялото на бозайниците в малки количества.

В анестезиологията, офталмологията, психиатрията, неврологията и наркологията оксибутиратът се използва главно под формата на водни разтвори на неговата натриева сол.

Предлага се под формата на: прах, ампули от 10 mg 20% ​​разтвор; 5% сироп във флакони; 66,3% разтвор във флакони. Вътре натриев хидроксибутират за курсова употреба се предписва 0,75-1,5 g 3 пъти на ден и като хапче за сън до 2 g на прием.

В медицината дозите на натриев гама хидроксибутират обикновено не надвишават 10-50 mg/kg, когато се прилага перорално или интравенозно. Плазменият полуживот е 0,3-1,0 h с обем на разпределение 0,4 l/kg. Около 90% от общото количество оксибутират се окислява в организма до въглероден диоксид и вода, а много по-малка част се екскретира от бъбреците. Оксибутиратът практически не се свързва с плазмените протеини.

Немедицинската употреба на хидроксибутиратни соли стана широко разпространена през 80-те години на миналия век сред културистите, които използваха способността си да стимулират освобождаването на хормона на растежа, да увеличават оползотворяването на мазнините и да изграждат мускули. Оксибутиратът се използва от наркозависими за коригиране на продължителността на действие на стимулантите на екстази и за възстановяване на организма след продължително физическо натоварване.

Натриевият гама хидроксибутират е бял или бял кристален прах с лек жълтеникав оттенък с лек специфичен мирис. Лесно разтворим във вода и алкохол. Водните разтвори имат рН от 7,9 до 8,9. Когато е изложен на температура или при кисели стойности на рН на водни разтвори, натриевият гама-хидроксибутират се циклизира до гама-бутиролактон (GLB, бутиролактон).

Като заместител на натриевия гама-хидроксибутират се използват гама-хидроксибутирал и 1,4-бутандиол (1,4-BD, бутан-1,4-диол).

Притежавайки фармакологична активност, в организма те претърпяват метаболитни трансформации с образуването на GHB, който засяга тялото.

1,4-бутандиолът е безцветна, вискозна, нисколетлива течност със сладникав вкус. Разтваряме добре във вода, алкохоли, ацетон, частично ще разтворим в етер, хлоробензен, въглероден тетрахлорид; слабо разтворим в неполярни разтворители.

от химични свойстватипичен гликол. Образува естери с киселини, техните анхидриди и киселинни халогениди. Плътност 1,0154g/cm3. т.к. 228°С.

Химичната структура на натриевия гама-хидроксибутират се различава от повечето наркотични лекарства и изисква специален подход, който се различава от общоприетия в химико-токсикологичния анализ в момента. Натриевият оксибутират и 1,4-бутандиолът са вещества с линейна структура, поради което нямат максимуми на абсорбция в UV областта на спектъра, характерни реакции на оцветяване и изискват специални подходи за изолиране.

Тази работа е посветена на два случая на определяне на хидроксибутират в биологичен материал.

Случай 1. Г-н Р. Намерен на улицата.

Случай 2. Г-н А., на 18 години, почина след купон с приятели. Предварителна диагноза "Отравяне с наркотично вещество".

Обектът на изследването е урината. Изолирането на GHB се извършва при рН 5 с етилацетат. Екстрактът се изпарява до 200 μl и се изследва чрез газо-течна хроматография с масовоселективен детектор. Пробата е изследвана с помощта на аналитична система Agilent Technologies GS6890/MS 5975B при следните условия: капилярна кварцова колона KF-5MS 30mx0.32mm, газ-носител - хелий, скорост на потока 0.8 ml/min, автоматичен режим на инжектиране на пробата, обем на пробата 1 μl . Температурата на инжектора е 250°С, температурата на интерфейса е 280°С, температурата на колоната се променя в съответствие с програмата: първоначалните 80°С се поддържат постоянни в продължение на 1 минута, след което се повишава със скорост 5°С/ min до 140°С, след което се повишава със скорост от 40°С/min до 250°C/min и се поддържа постоянна за 5 min.

Условия за откриване: енергия на йонизационни електрони 70 eV, режим на откриване чрез сканиране на всички йони в даден диапазон от съотношения маса към заряд, вариращи от 30 до 550 a.m.u. Хроматограмата на анализирания обект показва пик с време на задържане от 3,81 минути, който е идентифициран с помощта на библиотечни мас спектри като 4-хидроксибутанова киселина (гама-хидроксимаслена киселина). Масов спектър на идентифицираното вещество: 31, 38, 42, 56,86 a.m.u.

Препаратът съдържа активна съставка натриев хидроксибутират .

Формуляр за освобождаване

Натриевият хидроксибутират се предлага под формата на кристален прах светъл цвят. Веществото е силно разтворимо във вода и етанол. Лекарството е опаковано във флакони.

фармакологичен ефект

Това лекарство има наркотично, хипнотично, антихипоксично средство И анксиолитичен действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Натриевият хидроксибутират се характеризира с взаимодействие с различни рецептори, влияещи върху функциите на Са2+, К+ и други канали. В резултат на това се потиска освобождаването на активиращи медиатори от пресинаптичните окончания и настъпва постсинаптично инхибиране. Отбелязва се инхибиторният ефект на лекарството върху нервната система.

При прием на малки дози се проявява анксиолитичен ефект, тежестта намалява невротични разстройства и няколко автономни реакции да се стресира. Забелязано и хипнотичен лекарствено действие.

Големи дози от лекарството се използват за общи и мускулна релаксация . Освен това се проявява седативен, мускулен релаксант, антиконвулсант и противошоков ефект. Възможно е да се развият елементи на ноотропна активност.

По време на лечението се повишава общата устойчивост на тялото, мозъка, сърцето и други органи към недостиг на кислород. Наблюдава се подобрение на микроциркулацията, повишаване на гломерулната филтрация и нормализиране на бъбречната функция при загуба на кръв.

Установено е, че веществото прониква през хистохематични бариери.

Според Wikipedia лекарството в момента е спряно от производство.

Показания за употреба

Използването на натриев оксибутират е показано за лечение на:

• невротични разстройства;
• нарушения на съня;
• следоперативни психози;
• тежък хипоксични състояния.

В допълнение, лекарството се използва в хирургичната практика като индукция в анестезия по време на некухинарни операции, като същевременно се поддържа спонтанно дишане.

Противопоказания за употреба

Не трябва да използвате лекарството за:

• хипокалиемия;
• тежък бременни жени придружено от хипокалиемия, хипертензивен синдром;

Странични ефекти

Съобщава се, че при бързото интравенозно приложение на натриев оксибутират последствията могат да бъдат най-отрицателни и да се проявят: психомоторна възбуда, дихателна недостатъчност, гадене, повръщане, И хипокалиемия.

Натриев оксибутират, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Това лекарство може да се използва за интравенозно и интрамускулно приложение, както и за перорално приложение.

Когато е необходима обща анестезия, лекарството се инжектира във вената особено бавно, не повече от 1-2 ml в минута. При поддържане на анестезия се предписват допълнителни 40 mg на kg телесно тегло. За индукционна анестезия на малки пациенти се предписват 100 mg на kg телесно тегло с добавяне на разтвор на глюкоза на чести капки за 5-10 минути.

Дозировката за интрамускулно приложение е 120-150 mg на kg телесно тегло.

За перорално приложение на възрастни пациенти се предписват 100-200 mg на kg телесно тегло, деца - до 150 mg / kg.

Предозиране

При предозиране може да се развие: потрепване на крайниците, възбуда и дори спиране на дишането.

"Бутират" е жаргонен термин за наркотичното вещество натриев хидроксибутират, което е разпространено главно сред наркозависимите. Сега се използва широко сред младите хора.

Какво е бутират?

Това лекарствено вещество, включено в списъка на жизненоважни лекарства, се използва в анестезиологията, неврологията и офталмологията. Натриевият хидроксибутират е сол на гама-хидроксимаслена киселина (GHB).

Когато се използва за медицински цели и в необходимите дози, това лекарство е в състояние да активира метаболизма в много тъкани, като същевременно повишава устойчивостта им към кислороден глад. Подобрява микроциркулацията, гломерулната филтрация на бъбреците и контрактилитета на сърдечния мускул. Лекарството има релаксиращо и успокояващо действие, а в значителни дози предизвиква сън и състояние на анестезия. Натриевият хидроксибутират свободно заобикаля кръвно-мозъчната бариера, засягайки централната нервна система. Също така се отбелязва, че има противошоков ефект.

Забележка:Ефектът на бутирата върху човешкото тяло е добре проучен. В САЩ и европейските страни това лекарство, характеризиращ се с ноотропна активност, се използва широко за лечение на катаплексия и последствията от нарколепсия. У нас лекарството се използва за лечение на първична откритоъгълна глаукома (за стимулиране на метаболизма в ретината) и невротични състояния.

Как действа бутиратът?

Страничните ефекти от приема на веществото са объркване, халюцинации и патологично мислене. Просто казано, натриевият бутират причинява състояние на наркотична интоксикация. Сред другите нежелани реакции са немотивирано чувство на тревожност и нарушения на съня.

Важно: Предозирането на бутират става много лесно, тъй като в състояние на опиянение човек губи контрол над количеството на приетото вещество. Разликата между относително безопасна и смъртоносна доза е много малка.

След прием на бутират ефектът на веществото започва след 10-20 минути. Продължителността на състоянието на наркотична интоксикация е средно 1-2 часа (в комбинация с алкохол или други психоактивни вещества - по-дълго).

Средната "доза" е 2 ml (в разтвор). Лекарството се консумира перорално, като обикновено се използват пластмасови капачки за бутилки като мярка. На практика не са известни случаи, когато тийнейджър отказва повторно приемане. Първата доза предизвиква усещане за удоволствие и прилив на енергия.

Вече след 2-3 „запушвания“ количеството токсин в черния дроб се доближава до критични стойности и инхибирането идва да замести възбуждането на нервната система. В това състояние човек губи интерес към света около себе си; единственото му желание е да легне и да спи. В медицинската практика 3 ml са достатъчни за приспиване на пациента, а 5-6 ml са достатъчни за предизвикване на анестезия. Естествено, хората, които са развили толерантност към бутирата, изискват големи дози.

Забележка:Човек в състояние на наркотична еуфория представлява опасност за другите. Стотици хора загинаха под колелата на автомобили, управлявани от шофьори, които взимаха бутират.

Вредата от бутирата при приемане на вещество за постигане на състояние на еуфория е очевидна. Зависимият започва да страда от параноя. Хроничното отравяне с вещества може да провокира тежки (понякога необратими) психични разстройства.

Синдромът на отнемане се развива като правило 4 часа след последната доза. Характеризира се с тревожност и мнителност, както и с непреодолимо желание да вземе още една порция от лекарството бутират. След още 2-3 часа започва тремор и се нарушава координацията на движенията. Обикновено има проблеми с артикулираното произношение на думите.

На фона на многократния прием се развива "препиване", продължаващо 1-2 седмици или повече. В това състояние пациентът не може да се чувства комфортно, без да получи нова доза. Той развива студ, обилно изпотяване и фотофобия (фотофобия) и развива нарушения на съня. Наркоманият често не може да заспи без помощта на мощни сънотворни.

Бутирата се отразява на тялото на момичето по най-неблагоприятен начин. Жените се нуждаят от по-малко количество от лекарството, за да загубят контрол над себе си. Те стават прекалено освободени сексуално, защото не дават сметка за действията си. Това води до инфекция с полово предавани инфекции, ХИВ и хепатит. Непланираната бременност и в резултат на това абортите не са рядкост.

Особено пагубен е ефектът на бутирата върху тялото на жена, която носи дете. Постоянните и дори единични интоксикации могат да причинят нарушения пренатално развитиенеродено дете и поява на деформации.

Признаци на прием на бутират

След малки дози се развива състояние като след пиене на алкохол - има леко отпускане и леко замайване.
След прием на средни дози се забелязва еуфория, неадекватност в поведението (прекомерна еманципация), непоследователност на речта и повишаване на либидото. Любителите на "леките наркотици" понякога сравняват ефекта на бутирата с ефекта на "екстази".

Последиците от употребата на бутират във високи дози са пълна загуба на самоконтрол и паралелно повишаване на активността. Към номера характерни чертивключват пропуски в паметта. Наркоманите могат да изпаднат в състояние на дълбок сън или ступор. Често се развива кома. Особено опасно е смесването на големи дози бутират с алкохол; такова отравяне е фатално поради спиране на дишането.

Забележка:В случай на случайно поглъщане на разтвора висока концентрациятялото ще се опита да се отърве от отровата поради рефлекса на запушване. Мозъкът обаче може да се „изключи“ и в състояние на дълбок наркотичен сън рискът от аспирация на повръщане е висок.

Някои се интересуват от въпроса "как да изтегля бутирата"? Трябва да кажа, че само с този проблем не възниква. Вече след 5 часа (средно) веществото е почти невъзможно да се открие в кръвта, тъй като се разпада на въглероден диоксид и вода. Само в урината се откриват следи за по-дълго време. Стандартните експресни тестове също се оказват неинформативни. Това значително усложнява идентифицирането на наркозависими и изкривява резултатите от медицински преглед (например след злополука).

След първата доза може да се образува психическа и физическа зависимост от бутирата. Толерантността се формира много бързо, което принуждава постоянно да се увеличава дозата.

Как да спра да пия бутират?

Болезненото желание за бутират изисква лечение с участието на квалифицирани специалисти. За да бъде оказана помощ на пациента е необходимо неговото съгласие за процедурите и съзнателно желание да се отърве от зависимостта.
Важно: Разпространението на това психоактивно лекарство на територията Руска федерацияе забранен от 1997 г.
Основната задача на нарколозите е ускорената детоксикация на организма и извеждането от своеобразен "препиване". На следващия етап от терапията психотерапевтите премахват психическата зависимост, създавайки среда за връщане към нормален начин на живот.

Натриевият хидроксибутират (G-хидроксимаслена киселина, GHB) е лекарство със странна съдба. Изминаха повече от четиридесет години от откриването му. От няколко години почина неговият кръстник, френският изследовател Анри Лабори, но засега клиничната употреба на натриев оксибутират е била официално разрешена само във Франция, Италия и постсъветското пространство.

Бидейки у нас абсолютно законно средство за защита от арсенала на анестезиолозите и интензивистите, GHB като анестетик, по-точно като хипнотик, обаче винаги се е отличавал с някакъв необичаен, нестандартен, обособен в редица лекарства за анестезия.

Ако предприемете търсене на информация за лекарството в Интернет, не очаквайте да се потопите в света на нестандартната анестезиология или социално-психологическите концепции на Labori (между другото не по-малко интересни от неговите трудове по биохимия и физиология) . Ще намерите 99% от препратките към гама хидроксибутират (GHB) на уебсайтовете на спортисти и културисти, които го смятат за идеален анабол, както и на купонджии и еротомани, които признават GHB като един от най-ефективните и в същото време безвредни психоенергийни средства и афродизиаци. И това не е случайно. GHB е един от най-мощните хипофизни стимуланти, известни досега.

Смятам, че професионалистът, който използва това или онова лекарство, трябва да е наясно с всички негови свойства, включително необичайни, които не са пряко свързани със специалността.

Преди да преминете към преглед на информацията, съдържаща се в професионални интернет сайтове, няколко думи за историята и основните свойства на това вещество.

Гама-хидроксимаслена киселина (GHB), или, еквивалентно, гама-хидроксимаслена киселина, гама-хидроксибутират, гама-хидроксибутират (GHB), е въведена в клиничната практика през 1960 г. от френския изследовател Анри Лабори (1914-1995). Тази цифра рядко се споменава в професионалната анестезиологична литература, където вкусовете и предпочитанията наскоро бяха определени от американците с техните специфични представи за културните ценности. Междувременно всяко от откритията на този човек, а имаше много от тях, можеше да увековечи името на всеки професионалист. Нека изброим само няколко:
Откриването и изследването на сместа "глюкоза-калий-инсулин" (поляризираща смес) и първото й използване при вентрикуларна фибрилация много преди мексиканеца Деметриос Соди-Паларес, който между другото се позовава на Лабори като автор на идеята в неговите произведения.
Теоретична обосновка на идеята за използване на калиев и магнезиев аспартат (съвременен панангин).
Откриване и първи клинични изпитвания на хлорпромазин (хлорпромазин), първият антипсихотик.
Откриване, изследване и първа клинична употреба на оксибутират.
Въведение в анестезиологичната практика на термините "невролептаналгезия" и "атараксия".
Преки индикации за потенциал полезни характеристикимного химични съединения, които след това се продават като ефективни фармацевтични продукти.
Запознаването с неговите произведения убеждава, че този човек е видял същността на медицината по съвсем различен начин от това, което ни се струва сега. Той много ясно разбираше, че без значение какви медиатори биха възбудили различни рецептори, в повечето случаи материята завършва с едно или друго преориентиране на пътищата на клетъчния метаболизъм, тъй като биохимичните процеси са в основата на всеки физиологичен акт. Основната му терапевтична идея е да въздейства върху метаболитните пътища с помощта на различни вещества, включени в метаболизма (глюкоза, левулоза, аспартат, хидрохинон, AET, GHB и много други съединения).

Все пак да се върнем към основната тема.

В тази публикация не си поставям за цел изчерпателно описание на фармакологията на натриевия хидроксибутират, а само искам да насоча вниманието на колегите към онези свойства на това лекарство, които са извън тесния традиционен обхват на приложението му в съвременната анестезиология (т.нар. "терапевтична анестезия").

Основните свойства на натриевия оксибутират (от медицинска гледна точка).

• Метаболитен хипнотик. Заспиването е приятно, лесно. Сънят е много пълноценен, освежаващ, ободряващ.
• Собствената му аналгетична активност е ниска, но може да потенцира действието на аналгетици, невролептици и други лекарства за анестезия.
  Изключително ниска токсичност.
• Ефективен за интравенозно, интрамускулно, ректално и орално приложение.
• В тялото той е напълно включен в метаболизма, като в крайна сметка се разлага до вода и въглероден диоксид. Малко количество се екскретира с урината.
• Не предизвиква пристрастяване и пристрастяване дори при редовна употреба.
• Няма синдром на махмурлук.
• Изразена стръмност на кривата доза-отговор. Удвояването на дозата може да доведе до четирикратно увеличаване на ефекта.
• В терапевтични дози практически не потиска дихателния център.
• Осигурява умерена централна мускулна релаксация.
• Най-мощният известен хипофизен стимулант. Еднократна доза е придружена от краткосрочно (с продължителност няколко часа) повишаване на нивото на соматотропния хормон с 10-15 пъти.
• Най-мощното известно лекарство, което намалява нивото на калий в кръвната плазма, като го изпомпва в клетките (клетъчна реполяризация).
• Увеличава прага за сърдечна фибрилация.
• Анаболно пряко и непряко (чрез хормона на растежа) действие.
• Значително намалява нивото на холестерола в кръвта.
• Осигурява адаптация на пациента към респиратор.
• Значително засилва мезентериалния кръвоток.
• Мощен антихипоксант.
• Радиопротектор.

Някои от свойствата, изброени по-горе (плюс други, които ще бъдат обсъдени по-късно) са накарали това лекарство да се използва широко като т.нар. биологично активна хранителна добавка и именно в това си качество можеше да се купува без рецепта в павилиони и дрогерии в Западна Европа и Америка. Между другото, именно като лекарство за специфично парентерално хранене при критични състояния Лабори небрежно споменава GHB още през 1965 г., но никога не развива тази идея. Тази идея е свързана с концепцията за метаболитния път на Warburg-Dixon (пентозен шънт), който се активира от хидроксибутират, като път за синтез, възстановяване и реполяризация.

По-долу давам преглед на компилатора на най-солидните, според мен, източници от Интернет. Той се основава на документи от Лондонската токсикологична група, Джон Моргенталер и Дан Джой и е допълнен с откъси от други достоверни статии.

Въведение

Гама хидроксибутиратът е нормален компонент от метаболизма на бозайниците. Може да се намери във всяка клетка човешкото тяло, където играе ролята на хранително вещество (хранителен продукт). В мозъка най-високите концентрации на GHB се намират в хипоталамуса и в базалните ганглии. Той също така присъства във високи концентрации в бъбреците, сърцето и скелетните мускули. Счита се за невротрансмитер, въпреки че не отговаря напълно на всички изисквания за този клас вещества. Той е предшественик на гама-аминомаслена киселина (GABA), но не влияе пряко на нейните рецептори.

Laborie открива, че GHB има редица ефекти, които не са характерни за GABA. В продължение на много години има интензивни изследвания на GHB. В Европа това лекарство се използва широко като обща анестезия, както и за лечение на нарколепсия (сънливост през деня), при раждане (увеличава контракциите, насърчава разширяването на шийката на матката), за лечение на алкохолизъм и симптоми на отнемане, както и за различни други цели.

През 80-те години на миналия век GHB стана широко достъпен в магазините за биоактивни добавки, където се продаваше без рецепта и се купуваше предимно от културисти заради способността му да стимулира освобождаването на хормона на растежа (GH), който помага за намаляване на мазнините и изграждане на мускули. IN последните годинитой стана популярен като енергизиращо, възстановяващо лекарство, което осигурява приятно, повдигащо настроение (като алкохол, но без махмурлук), както и мощни просексуални ефекти.

Научни доклади за GHB

В продължение на 30 години, до 1990 г., всички научни публикации за GHB съобщават само за множество положителни физиологични ефекти на лекарството, както и за липсата на дългосрочни негативни последици от приема му. През 1964 г. Labori съобщава за много ниската му токсичност като едно от основните свойства на GHB. През 1974 г. той за първи път описва целия метаболизъм на лекарството и отбелязва пълната липса на необходимост от детоксикация на тялото след приема. До 1989 г. тази гледна точка остава непоклатима. Въпреки това, на 8 ноември 1990 г. FDA забрани продажбата на това лекарство без рецепта в Съединените щати поради 57 съобщения за остри усложнения, свързани с употребата му. Тези така наречени "усложнения" всъщност се оказаха поради банално предозиране на лекарството, което естествено доведе до дълбок сън, предизвикан от лекарства, приеман от другите за кома.

През 1991 г. двама учени от Калифорнийския департамент по обществено здраве публикуваха доклад за десет случая на отравяне с GHB. Авторите предупредиха за възможността от злоупотреба с наркотици. Те съобщават, че всички интервюирани пациенти отбелязват приятно усещане за „надуване“, докато го приемат. Някои от тях продължиха да приемат лекарството, защото „се чувстваха добре с него“, което беше видяно от авторите като потенциална заплаха за общественото здраве. Въпреки грубия език на документа, той не съдържа информация за дългосрочни неблагоприятни ефекти или образуване на физиологична зависимост.

От десетте случая на „отравяне” при четири дозата е неизвестна, в следващите четири е имало едновременен прием на други вещества, обикновено алкохол, двама пациенти са страдали от нелекувана епилепсия. Поради факта, че алкохолът и други депресанти на ЦНС официално не се препоръчват за комбинация с GHB и това лекарство е противопоказано при епилепсия, тези случаи не трябва да се приемат сериозно. Проблемът с предозирането не възниква, ако се спазват инструкциите за приемане на лекарството. Въпреки загрижения си тон, авторите потвърждават, че "няма смъртни случаи" и че "прекратяването на лекарството е придружено от пълно възстановяване на функцията без дългосрочно странични ефекти". Те стигнаха до заключението, че "прогнозата за отравяне с GHB е доста благоприятна."

След забраната в САЩ през 1990 г., GHB продължава да се произвежда под земята и да се разпространява широко на черния пазар, където е известен като GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity , Enliven. Някои от тези препарати съдържат и специфични билкови съставки.

Именно тези тайни версии на лекарството доведоха до проблема с неговата токсичност. Факт е, че промишленият разтворител G-бутиролактон и содата каустик (NaOH), използвани за синтеза на GHB, остават в занаятчийския препарат под формата на примеси. Тези вещества са токсични и могат да причинят отравяне. Фармацевтичният препарат на GHB е химически напълно безопасен.

Защо GHB беше забранен?

Вероятно през 1990 г., когато FDA прие забраната за продажба на GHB, мотивите (както обикновено) са били много различни от тези на общественото здраве. Такава забрана е единственото средство за федерален контрол върху разпространението на продукт, който не е признат от FDA като фармацевтичен продукт. При липса на истинска загриженост за обществения интерес, тази забрана всъщност може да е лобиране за фармацевтичната индустрия, която не се интересува от наличието на евтина и ефективна алтернатива на хапчетата за сън на пазара.

Каква е истинската опасност?

Както при всяко вещество, при прием на прекомерни дози GHB могат да възникнат нежелани и опасни ефекти. Доза само два пъти по-голяма от тази, която дава релаксиращ ефект, може напълно да "разстрои". В това отношение GHB може да се сравни с алкохола: ако пиете два пъти повече от нормалното си количество, е малко вероятно да се чувствате два пъти по-добре. Следователно безопасността на лекарството се осигурява преди всичко от прилагането на препоръките за неговото приложение.

Фармакология на GHB

GHB временно инхибира освобождаването на допамин от мозъчните клетки. Това може да доведе до увеличаване на запасите от допамин и последващо повишено освобождаване на това вещество, когато ефектът на GHB изчезне. Това може да обясни феномена на нощното събуждане, който е типичен за големи дози GHB, както и отличното здравословно състояние, безгрижието и вълнението на следващия ден след поглъщането.

GHB също така стимулира освобождаването на растежен хормон (соматотропен хормон, STH).

GHB причинява отчетлива релаксация на скелетните мускули.

GHB се метаболизира напълно в тялото до вода и въглероден диоксид, без да оставя токсични метаболити. Метаболизмът е толкова ефективен, че 4-5 часа след инжектирането лекарството вече не се открива в кръвта и може да бъде открито само в урината.

GHB активира метаболитен път, известен като "пентозен шънт", който играе огромна роля в протеиновия синтез. Активирането на този път има и протеин-съхраняващ ефект, инхибирайки разграждането на телесните протеини. Тези свойства на лекарството, заедно със стимулирането на освобождаването на хормона на растежа, са в основата на феномена на изграждане на мускулна маса и намаляване на мастните резерви, използвани от културисти и щангисти. Диетата трябва да бъде обогатена с калий.

Големите (анестетични) дози GHB причиняват леко повишаване на нивата на кръвната захар и значително намаляване на нивата на холестерола. Дишането става по-рядко, но дълбоко. Може да има лека брадикардия.

GHB някога беше наричан „почти перфектното средство за сън“. В средни дози предизвиква релаксация и седация, които създават отлични условия за естествено заспиване, а в големи дози е сънотворно.

Недостатъкът на много хапчета за сън е нарушение на структурата на цикъла на съня, което предотвратява пълното възстановяване на силата. Може би най-забележителното свойство на GHB-индуцирания сън е неговата пълна идентичност с естествения сън. Запазва се способността да се реагира на болкови стимули. Това ограничава стойността на GHB в операционната зала. По време на сън, причинен от GHB, нивото на хормона на растежа в кръвта се повишава. Освен това, за разлика от други хапчета за сън, GHB не намалява нуждата на тялото от кислород.

Основният недостатък на оксибутират като помощно средство за сън е кратката му продължителност на действие, обикновено около 3 часа. На фона на действието на лекарството сънят е дълбок и пълен, но след преминаване на действието на лекарството е възможно преждевременно събуждане и това явление става все по-изразено с увеличаване на дозата. Някои предотвратяват този ефект, като използват малки дози, други го използват, за да се събудят за работа през нощта и след това евентуално да вземат още една доза и да заспят.

Дози

Лечение на алкохолна абстиненция - 0,15 g х 3 пъти на ден.

Ниски дози 0,5 - 1,5 g.

Средни дози 1,0 - 2,5 g.

Високи дози 2,0 - 3,5 g.

Дълбок сън 3,0 - 5,0 g.

Медицинска кома > 5,0 g

Трябва да се има предвид, че чувствителността към лекарството е много индивидуална.

Фармакокинетика

Начало на действието: 10-20 минути след перорално приложение.

Продължителност на действие: 1 - 3 часа.

Последствие (остатъчни ефекти): 2 - 4 часа.

Пикова плазмена концентрация: 20-60 минути след перорално приложение.

Клирънс: 14 ml/min/kg.

T1/2: 20 мин.

Ефектът на лекарството се засилва значително, когато се приема на празен стомах.

Връзка доза-ефект

Малки дози: ефектите са леки алкохолна интоксикация. Лека релаксация, повишена общителност, намалена точност на движенията, леко замайване.

Средни дози: релаксацията се засилва. Някои отбелязват повишена чувствителност към музиката, жажда за танци. Настроението се подобрява. Има някаква непоследователност на речта, неадекватност, глупост. Понякога има гадене. В много случаи се забелязва хиперсексуалност: повишена чувствителност към докосване, при мъжете - повишена ерекция, оргазмът се засилва.

Високите дози предизвикват сън. При запазено съзнание - дисбаланс, слабост, слабост.

Предозирането става много лесно. Например, допълнителна четвърт грам - и еуфорията се заменя с чувство на гадене и повръщане. Този проблем е може би основният при извънболничната употреба на лекарството. Когато GHB се комбинира с други лекарства, ситуацията може да стане неуправляема. Например, комбинацията от GHB + алкохол може да причини повръщане и безсъзнание.

Как ви кара да се чувствате GHB?

Повечето хора съобщават, че GHB създава приятно усещане за релаксация и спокойствие. Често има спокойствие, чувственост, лека еуфория, приказливост. Тревожността и напрежението се разтварят в усещане за емоционална топлина, благополучие и релаксация. На следващата сутрин ефектът на махмурлука, толкова характерен за алкохола и някои транквиланти, не настъпва. Напротив, мнозина съобщават за прилив на свежест, енергия. Ефектите на GHB обикновено се появяват 10-20 минути след перорално поглъщане и продължават не повече от час и половина до три, въпреки че могат да бъдат удължени с многократни дози. Ефектите на GHB са много зависими от дозата. Дори леко увеличаване на дозата води до рязко засилване на ефекта и поява на смях, глупост и приказливост, а понякога и световъртеж. По-значителното превишаване на дозата причинява сън.

GHB и секс

Наблюдавани са няколко просексуални ефекта на GHB:

• Освободете.
• Повишена тактилна чувствителност.
• Повишаване на способността на мъжете да имат ерекция.
• Увеличете интензивността и продължителността на оргазма при мъжете и жените.
• Може би основното просексуално свойство на GHB е именно дезинхибирането. Някои употребяващи лекарството смятат, че останалите ефекти са вторични спрямо първите. Мнозина отбелязват, че дезинхибирането е особено изразено при жените.

Жените често съобщават, че оргазмите стават по-дълги и по-интензивни с GHB, но се появяват с известно закъснение, особено при приемане на по-високи дози. Както при други ефекти, ефектът на GHB върху оргазма е много зависим от дозата.

GHB и спорт

Растежният хормон (GH) насърчава загубата на мазнини и изграждането на мускули. Културистите и щангистите отдавна използват GHB като биоактивна хранителна добавка за повишаване на нивата на GH. Някои отбелязват и повишаване на физическата издръжливост на фона на действието на оксибутират. Отчита се и повишаване на апетита, което също допринася за целите на спортистите. Много културисти използват GHB в допълнение към стероидните цикли.

Брутна формула

C8H14O6 Ca

Фармакологична група на веществото Калциев гама хидроксибутират

Нозологична класификация (ICD-10)

Характеристики на веществото Калциев гама хидроксибутират

Бял кристален прах, без мирис, лесно разтворим във вода.

фармакология

фармакологичен ефект- ноотропни.

Гама-хидроксимаслената киселина е структурен аналог на гама-аминомаслената киселина, метаболит на мозъчната тъкан и ендогенен невротрансмитер. Повишава устойчивостта на мозъка към хипоксия и въздействието на токсични вещества, повишава усвояването на глюкоза и кислород, има ноотропна активност и стимулира анаболните процеси в невроните, влияе върху метаболизма на допамина и серотонина. Нормализира функционалната активност на невроните. Има успокояващ ефект, без да предизвиква мускулна релаксация, предотвратява развитието на невротични разстройства и вегетативни реакции в отговор на стрес. Седативният ефект се комбинира с лек стимулиращ ефект (активиращ и антиастеничен ефект). Има адаптогенни свойства и аналгетично действие.

Бързо абсорбира от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 80%. C max се постига 1,5 часа след поглъщане. Преминава добре през ГВВ и плацентата. T 1/2 - 1,17 часа.

Приложение на калциев гама хидроксибутират

Невротично и неврозоподобно разстройство, дължащо се на психогенни ефекти, токсични или травматични увреждания на централната нервна система; нарушение на съня; хроничен алкохолизъм, синдром на отнемане с преобладаване на астенодепресивни и астеновегетативни симптоми.

Противопоказания

Свръхчувствителност, миастения гравис, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, бременност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност.

Странични ефекти на калциев гама хидроксибутират

Главоболие, възбуда, съкращаване на нощен сън или сънливост през деня, гадене, алергични реакции.

Взаимодействие

Потенцира действието на барбитурати, аналгетици (по-специално морфин) и хипнотици.

Пътища на администриране

вътре,преди ядене.

Предпазни мерки за веществото Калциев гама-хидроксибутират

Поради наличието на седативен ефект, не трябва да се използва през деня от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. По време на лечението не се препоръчва да се пие алкохол.