Shën Petersburg

Kohët e fundit, në Rusi, përfshirë Shën Petersburgun, ka pasur një rritje të konsiderueshme të rasteve të përdorimit jo-mjekësor të gama-hidroksibutiratit të natriumit, i njohur si hidroksibutirat, dhe analogëve të tij strukturorë - gama-butirolactone dhe 1,4-butanediol.

Hidroksibutirati i natriumit dhe kripërat e tjera të acidit hidroksibutirik përfshihen në listën e substancave psikotrope (Lista III) të Listës së drogave narkotike, substancave psikotrope dhe prekursorëve të tyre që i nënshtrohen kontrollit në Federatën Ruse, dhe butirolaktoni përfshihet në listën e substancave të fuqishme. të PKKN-së.

Acidi gama-hidroksibutirik (GHB, acid 4-hidroksibutirik, GHB) është një përbërës natyral i trupit të gjitarëve. Për nga vetitë e tij, është afër acidit gama-aminobutirik (GABA), i cili vepron si një neurotransmetues, duke marrë pjesë në proceset e frenimit qendror, duke shkaktuar proceset e zgjimit dhe gjumit. Kur futet në trup, GABA depërton dobët në pengesën gjaku-tru, ndryshe nga metaboliti i tij endogjen, GHB, i cili është i pranishëm në të gjitha indet e trupit të gjitarëve në sasi të vogla.

Në anesteziologji, oftalmologji, psikiatri, neurologji dhe narkologji, oksibutirati përdoret kryesisht në formën e tretësirave ujore të kripës së tij të natriumit.

E disponueshme në formën e: pluhur, ampula 10 mg 20% ​​zgjidhje; Shurup 5% në shishe; Tretësirë ​​66.3% në shishe. Brenda hidroksibutirat natriumi për përdorim në kurs përshkruhet 0,75-1,5 g 3 herë në ditë, dhe si pilulë gjumi deri në 2 g për pritje.

Në mjekësi, dozat e natriumit gama hidroksibutirat zakonisht nuk kalojnë 10-50 mg/kg kur administrohen nga goja ose intravenoz. Gjysma e jetës plazmatike është 0,3-1,0 orë me një vëllim shpërndarjeje prej 0,4 l/kg. Rreth 90% e sasisë totale të oksibutiratit oksidohet në trup në dioksid karboni dhe ujë, dhe një pjesë shumë më e vogël ekskretohet nga veshkat. Oksibutirati praktikisht nuk lidhet me proteinat e plazmës.

Përdorimi jo-mjekësor i kripërave hidroksibutirate u bë i përhapur në vitet 1980 midis bodybuilders që përdorën aftësinë e tyre për të stimuluar lirimin e hormonit të rritjes, për të rritur përdorimin e yndyrës dhe për të ndërtuar muskuj. Oksibutirati përdoret nga personat e varur nga droga për të korrigjuar kohëzgjatjen e veprimit të stimuluesve të ekstazës dhe për të rivendosur trupin pas një sforcimi të zgjatur fizik.

Hidroksibutirati i natriumit gama është një pluhur kristalor i bardhë ose i bardhë me një nuancë të lehtë të verdhë me një erë të lehtë specifike. Lehtësisht i tretshëm në ujë dhe alkool. Tretësirat ujore kanë një pH prej 7,9 deri në 8,9. Kur ekspozohet ndaj temperaturës ose në vlerat acidike të pH të tretësirave ujore, gama-hidroksibutirati i natriumit ciklizohet në gama-butirolactone (GLB, butirolactone).

Si zëvendësues për gama-hidroksibutirat natriumi, gama-hidroksibutiral dhe 1,4-butanediol (1,4-BD, butan-1,4-diol) përdoren.

Duke pasur aktivitet farmakologjik, në organizëm ato pësojnë transformime metabolike me formimin e GHB, e cila ndikon në organizëm.

1,4-butanediol është një lëng i pangjyrë, viskoz, me avull të ulët me një shije të ëmbël. Le të tretemi mirë në ujë, alkoole, aceton, do të tretemi pjesërisht në eter, klorobenzen, tetraklorur karboni; dobët i tretshëm në tretës jopolarë.

Nga vetitë kimike glikol tipik. Formon estere me acide, anhidridet e tyre dhe halogjenet acide. Dendësia 1,0154g/cm3. bp 228°C.

Struktura kimike e natriumit gama-hidroksibutirat ndryshon nga shumica e barnave narkotike dhe kërkon një qasje të veçantë që ndryshon nga ajo e pranuar përgjithësisht në analizat kimike-toksikologjike në kohën e tanishme. Oksibutirati i natriumit dhe 1,4-butanedioli janë substanca me strukturë lineare, prandaj nuk kanë maksimum përthithjeje në rajonin UV të spektrit, reaksione karakteristike të ngjyrosjes dhe kërkojnë qasje të veçanta për izolim.

Kjo punë i kushtohet dy rasteve të përcaktimit të hidroksibutiratit në materialin biologjik.

Rasti 1. Z. R. Gjetur në rrugë.

Rasti 2. Z. A., 18 vjeç, vdiq pas një feste me miqtë. Diagnoza paraprake “Helmim nga lënda narkotike”.

Objekti i studimit ishte urina. Izolimi i GHB u krye në pH 5 me acetat etilik. Ekstrakti u avullua në 200 μl dhe u ekzaminua me kromatografi gaz-lëng me një detektor masiv selektiv. Mostra u studiua duke përdorur një sistem analitik Agilent Technologies GS6890/MS 5975B në kushtet e mëposhtme: kolonë kuarci kapilar KF-5MS 30mx0.32mm, gaz bartës - helium, shpejtësia e rrjedhjes 0.8 ml/min, modaliteti i injektimit automatik të mostrës, vëllimi i kampionit 1 μl . Temperatura e injektorit ishte 250°С, temperatura e ndërfaqes ishte 280°С, temperatura e kolonës u ndryshua në përputhje me programin: 80°С fillestare u mbajt konstante për 1 min, pastaj u rrit me një shpejtësi prej 5°С/ min deri në 140°С, më pas u rrit me një shpejtësi prej 40°С/min në 250°C/min dhe u mbajt konstant për 5 min.

Kushtet e zbulimit: energjia e elektroneve të jonizimit 70 eV, mënyra e zbulimit duke skanuar të gjithë jonet në një gamë të caktuar të raporteve masë-ngarkuese që variojnë nga 30 në 550 amu. Kromatogrami i objektit të analizuar tregoi një kulm me një kohë mbajtjeje prej 3.81 minutash, e cila u identifikua duke përdorur spektrat e masës bibliotekare si acid 4-hidroksibutanoik (acid gama-hidroksibutirik). Spektri masiv i substancës së identifikuar: 31, 38, 42, 56.86 a.m.u.

Përgatitja përmban një përbërës aktiv hidroksibutirat natriumi .

Formulari i lëshimit

Hidroksibutirati i natriumit është i disponueshëm në formën e një pluhuri kristalor ngjyra e hapur. Substanca është shumë e tretshme në ujë dhe etanol. Ilaçi është i paketuar në shishe.

efekt farmakologjik

Ky medikament ka narkotik, hipnotik, antihipoksik dhe anksiolitike veprim.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Hidroksibutirati i natriumit karakterizohet nga ndërveprimi me receptorë të ndryshëm, duke ndikuar në funksionet e Ca2+, K+ dhe kanaleve të tjera. Si rezultat, lirimi i ndërmjetësve aktivizues nga mbaresat presinaptike është i shtypur dhe ndodh frenimi postinaptik. Është vërejtur efekti frenues i ilaçit në sistemin nervor.

Kur merrni doza të vogla, manifestohet një efekt anksiolitik, ashpërsia zvogëlohet çrregullime neurotike dhe disa reaksionet autonome ndaj stresit. Vihet re dhe hipnotike veprimin e drogës.

Doza të mëdha të barit përdoren për të përgjithshme dhe relaksim i muskujve . Për më tepër, manifestohet një efekt qetësues, relaksues i muskujve, antikonvulsant dhe antishok. Është e mundur të zhvillohen elementë të aktivitetit nootropik.

Gjatë trajtimit, rezistenca e përgjithshme e trupit, trurit, zemrës dhe organeve të tjera ndaj mungesës së oksigjenit rritet. Ka pasur një përmirësim të mikroqarkullimit, një rritje të filtrimit glomerular dhe normalizim të funksionit të veshkave në rast të humbjes së gjakut.

Është vërtetuar se substanca depërton përmes barrierave histohematike.

Sipas Wikipedia, ilaçi aktualisht është jashtë prodhimit.

Indikacionet për përdorim

Përdorimi i oksibutiratit të natriumit indikohet për trajtimin e:

• çrregullime neurotike;
• çrregullime të gjumit;
• postoperatore psikozat;
• i rëndë kushtet hipoksi.

Përveç kësaj, ilaçi përdoret në praktikën kirurgjikale si një anestezi induksioni gjatë operacioneve jokavitare, duke ruajtur frymëmarrjen spontane.

Kundërindikimet për përdorim

Ju nuk duhet ta përdorni ilaçin për:

• hipokalemia;
• i rëndë gratë shtatzëna i shoqëruar nga hipokalemia, sindroma hipertensive;

Efektet anësore

Është raportuar se me administrimin e shpejtë intravenoz të oksibutiratit të natriumit, pasojat mund të jenë më negativet dhe të shfaqen: agjitacion psikomotor, dështim i frymëmarrjes, nauze, të vjella, dhe hipokalemia.

Oksibutirati i natriumit, udhëzime për përdorim (Metoda dhe doza)

Ky medikament mund të përdoret për administrim intravenoz dhe intramuskular, si dhe për administrim oral.

Kur nevojitet anestezi e përgjithshme, ilaçi injektohet në venë veçanërisht ngadalë, jo më shumë se 1-2 ml në minutë. Gjatë mbajtjes së anestezisë, përshkruhen 40 mg shtesë për kg peshë trupore. Për anestezi induksion, pacientëve të vegjël u përshkruhen 100 mg për kg peshë trupore me shtimin e një solucioni glukoze në pika të shpeshta gjatë 5-10 minutave.

Doza për administrim intramuskular është 120-150 mg për kg peshë trupore.

Për administrim oral, pacientët e rritur u përshkruhen 100-200 mg për kg peshë trupore, fëmijët - deri në 150 mg / kg.

Mbidozimi

Në rastet e mbidozimit mund të zhvillohet: dridhje e gjymtyrëve, agjitacion, madje edhe ndalim respirator.

"Butyrate" është një term zhargon për substancën narkotike hidroksibutirat natriumi, e cila është e zakonshme kryesisht tek të varurit nga droga. Tani përdoret gjerësisht tek të rinjtë.

Çfarë është butirati?

Kjo substancë medicinale, e përfshirë në listën e barnave vitale, përdoret në anesteziologji, neurologji dhe oftalmologji. Hidroksibutirati i natriumit është një kripë e acidit gama-hidroksibutirik (GHB).

Kur përdoret për qëllime mjekësore dhe në dozat e nevojshme, ky ilaç është në gjendje të aktivizojë metabolizmin në shumë inde, duke rritur rezistencën e tyre ndaj urisë nga oksigjeni. Përmirëson mikroqarkullimin, filtrimin glomerular të veshkave dhe kontraktueshmërinë e muskujve të zemrës. Ilaçi ka një efekt relaksues dhe qetësues, dhe në doza të konsiderueshme shkakton gjumë dhe gjendje anestezie. Hidroksibutirati i natriumit anashkalon lirshëm barrierën gjaku-tru, duke ndikuar në sistemin nervor qendror. Gjithashtu vihet re se ka një efekt anti-shok.

Shënim:Efekti i butiratit në trupin e njeriut është studiuar mirë. Në SHBA dhe vendet evropiane, kjo bar, e karakterizuar nga aktiviteti nootropik, përdoret gjerësisht për trajtimin e katapleksisë dhe pasojat e narkolepsisë. Në vendin tonë, ilaçi përdoret për trajtimin e glaukomës primare me kënd të hapur (për të stimuluar metabolizmin në retinë) dhe gjendjet neurotike.

Si funksionon butirati?

Efektet anësore të marrjes së substancës janë konfuzioni, halucinacionet dhe të menduarit patologjik. E thënë thjesht, butirati i natriumit shkakton një gjendje dehjeje nga droga. Ndër efektet e tjera të padëshirueshme janë ndjenjat e pamotivuara të ankthit dhe shqetësimet e gjumit.

E rëndësishme: Një mbidozë e butiratit ndodh shumë lehtë, sepse në gjendje dehjeje një person humb kontrollin mbi sasinë e substancës së marrë. Dallimi midis një doze relativisht të sigurt dhe vdekjeprurëse është shumë i vogël.

Pas marrjes së butiratit, efekti i substancës fillon pas 10-20 minutash. Kohëzgjatja e gjendjes së dehjes nga droga është mesatarisht 1-2 orë (në kombinim me alkool ose substanca të tjera psikoaktive - më e gjatë).

"Doza" mesatare është 2 ml (në tretësirë). Ilaçi konsumohet nga goja, zakonisht duke përdorur tapa plastike të shisheve si masë. Praktikisht nuk dihen raste kur një adoleshent ka refuzuar të ripranohet. Doza e parë shkakton një ndjenjë kënaqësie dhe një rritje të energjisë.

Tashmë pas 2-3 “priza”, sasia e toksinës në mëlçi i afrohet vlerave kritike dhe frenimi vjen për të zëvendësuar ngacmimin e sistemit nervor. Në këtë gjendje, një person humbet interesin për botën përreth tij; dëshira e tij e vetme është të shtrihet dhe të flejë. Në praktikën mjekësore, 3 ml janë të mjaftueshme për të vënë pacientin në gjumë dhe 5-6 ml janë të mjaftueshme për të nxitur anestezi. Natyrisht, njerëzit që kanë zhvilluar një tolerancë ndaj butiratit kërkojnë doza të mëdha.

Shënim:Një person në një gjendje euforie narkotike është një rrezik për të tjerët. Qindra njerëz vdiqën nën rrotat e makinave të drejtuara nga shoferët që morën butyrate.

Dëmi i butiratit kur merret një substancë për të arritur një gjendje euforie është i dukshëm. I varur fillon të vuajë nga paranoja. Helmimi kronik i substancave mund të provokojë çrregullime mendore të rënda (ndonjëherë të pakthyeshme).

Sindroma e tërheqjes zhvillohet, si rregull, 4 orë pas dozës së fundit. Ai karakterizohet nga ankthi dhe dyshimi, si dhe nga një dëshirë e papërmbajtshme për të marrë një pjesë tjetër të drogës butyrate. Pas 2-3 orësh të tjera, fillon dridhja dhe koordinimi i lëvizjeve është i shqetësuar. Zakonisht ka probleme me shqiptimin e artikuluar të fjalëve.

Në sfondin e marrjes së përsëritur, zhvillohet "pirja e tepërt", që zgjat 1-2 javë ose më shumë. Në këtë gjendje, pacienti nuk mund të ndihet rehat pa marrë një dozë të re. Ai zhvillon djersitje të ftohta e të kulluara dhe fotofobi (fotofobi) dhe zhvillon çrregullime të gjumit. Të varurit nga droga shpesh nuk mund të flejë pa ndihmën e pilulave të fuqishme të gjumit.

Butyrati ndikon në trupin e vajzës në mënyrën më të pafavorshme. Gratë kërkojnë një sasi më të vogël të barit për të humbur kontrollin e tyre. Ata çlirohen tepër seksualisht, sepse nuk japin llogari për veprimet e tyre. Kjo rezulton në infeksion me infeksione seksualisht të transmetueshme, HIV dhe hepatit. Shtatzënitë e paplanifikuara dhe, si rezultat, abortet nuk janë të rralla.

Efekti i butiratit në trupin e një gruaje që mban një fëmijë është veçanërisht i dëmshëm. Intoksikimet e vazhdueshme dhe madje të vetme mund të shkaktojnë shkelje zhvillimi para lindjes fëmija i palindur dhe shfaqja e deformimeve.

Shenjat e marrjes së butiratit

Pas dozave të vogla, zhvillohet një gjendje si pas pirjes së alkoolit - ka një relaksim të lehtë dhe marramendje të lehtë.
Pas marrjes së dozave mesatare, vërehet eufori, pamjaftueshmëri në sjellje (emancipim i tepruar), mospërputhje e të folurit dhe rritje e libidos. Dashamirët e "drogave të buta" ndonjëherë e krahasojnë efektin e butiratit me efektin e "ekstazës".

Pasojat e përdorimit të butiratit në doza të larta janë një humbje e plotë e vetëkontrollit dhe një rritje paralele e aktivitetit. Tek numri tipare karakteristike përfshijnë gabimet e kujtesës. Të varurit nga droga mund të bien në një gjendje gjumi të thellë ose hutimi. Shpesh zhvillohet koma. Me rrezik të veçantë është përzierja e dozave të mëdha të butiratit me alkool; helmimi i tillë është fatal për shkak të ndalimit të frymëmarrjes.

Shënim:Në rast të gëlltitjes aksidentale të solucionit përqëndrim të lartë trupi do të përpiqet të heqë qafe helmin për shkak të refleksit të gag. Sidoqoftë, truri mund të "fiket" dhe në një gjendje gjumi të thellë narkotik, rreziku i aspirimit të të vjellave është i lartë.

Disa janë të interesuar në pyetjen "si të tërhiqet butirati"? Unë duhet të them se vetëm me këtë problem nuk lind. Tashmë pas 5 orësh (mesatarisht), substanca është pothuajse e pamundur të zbulohet në gjak, pasi shpërbëhet në dioksid karboni dhe ujë. Vetëm në urinë gjenden gjurmë për një kohë më të gjatë. Testet standarde ekspres rezultojnë gjithashtu jo informative. Kjo e ndërlikon ndjeshëm identifikimin e të varurve nga droga dhe shtrembëron rezultatet e një ekzaminimi mjekësor (për shembull, pas një aksidenti).

Varësia mendore dhe fizike nga butirati mund të krijohet pas dozës së parë. Toleranca formohet shumë shpejt, duke detyruar rritjen e vazhdueshme të dozës.

Si të ndaloni pirjen e butiratit?

Dëshira e dhimbshme për butiratin kërkon trajtim me pjesëmarrjen e profesionistëve të kualifikuar. Në mënyrë që pacienti të ndihmohet, kërkohet pëlqimi i tij për procedurat dhe një dëshirë e ndërgjegjshme për të hequr qafe varësinë.
E rëndësishme: Shpërndarja e kësaj droge psikoaktive në territor Federata Ruseështë i ndaluar që nga viti 1997.
Detyra kryesore e narkologëve është detoksifikimi i përshpejtuar i trupit dhe largimi nga një lloj "qejimi". Në fazën tjetër të terapisë, psikoterapistët eliminojnë varësinë mendore, duke krijuar një mjedis për kthimin në një mënyrë jetese normale.

Hidroksibutirati i natriumit (acidi G-hidroksibutirik, GHB) është një ilaç me një fat të çuditshëm. Kanë kaluar më shumë se dyzet vjet nga zbulimi i tij. Prej disa vitesh, kumbari i tij, studiuesi francez Henri Labori, ka vdekur, por deri më tani përdorimi klinik i natrium oxybutyratit është lejuar zyrtarisht vetëm në Francë, Itali dhe hapësirën post-sovjetike.

Duke qenë në vendin tonë një ilaç absolutisht ligjor nga arsenali i anesteziologëve dhe intensivëve, GHB si anestezik, më saktë, si hipnotik, megjithatë, është dalluar gjithmonë nga një lloj i pazakontë, jo standard, i veçuar në një sërë barna për anestezi.

Nëse ndërmerrni një kërkim për informacione mbi ilaçin në internet, mos prisni të zhyteni në botën e anesteziologjisë jo standarde ose koncepteve socio-psikologjike të Laborit (jo më pak interesante, nga rruga, sesa veprat e tij në biokimi dhe fiziologji) . Ju do të gjeni 99% të referencave për gama hydroxybutyrate (GHB) në faqet e internetit të atletëve dhe bodybuilderëve që e konsiderojnë atë një anabolik ideal, si dhe frekuentuesve të festës dhe erotomanëve që e njohin GHB si një nga më të efektshmet dhe në të njëjtën kohë të padëmshme. psikoenergjizues dhe afrodiziakë. Dhe kjo nuk është rastësi. GHB është një nga stimuluesit më të fuqishëm të hipofizës i njohur deri më sot.

Unë mendoj se një profesionist që përdor këtë apo atë ilaç duhet të jetë i vetëdijshëm për të gjitha vetitë e tij, përfshirë ato të pazakonta që nuk lidhen drejtpërdrejt me specialitetin.

Para se të vazhdoni me një rishikim të informacionit të përmbajtur në faqet profesionale të internetit, disa fjalë për historinë dhe vetitë kryesore të kësaj substance.

Acidi gama-hidroksibutirik (GHB), ose, në mënyrë ekuivalente, acidi gama-hidroksibutirik, gama-hidroksibutirati, gama-hidroksibutirati (GHB), u fut në praktikën klinike në vitin 1960 nga studiuesi francez Henri Laborie (1914-1995). Kjo shifër përmendet rrallë në literaturën profesionale të anestezisë, ku shijet dhe preferencat janë përcaktuar së fundmi nga amerikanët me idetë e tyre specifike për vlerat kulturore. Ndërkohë, secila prej zbulimeve të këtij njeriu dhe të shumta ishin të tilla, mund të përjetësonin emrin e çdo profesionisti. Le të rendisim vetëm disa:
Zbulimi dhe studimi i përzierjes "glukozë-kalium-insulinë" (përzierje polarizuese) dhe përdorimi i saj i parë në fibrilacionin ventrikular shumë përpara meksikanit Demetrios Sodi-Pallares, i cili, meqë ra fjala, i referohet Laborit si autor i idesë në veprat e tij.
Argumentimi teorik i idesë së përdorimit të aspartatit të kaliumit dhe magnezit (panangina moderne).
Zbulimi dhe provat e para klinike të klorpromazinës (klorpromazinës), antipsikotikut të parë.
Zbulimi, hulumtimi dhe përdorimi i parë klinik i oksibutiratit.
Hyrje në praktikën anestezike të termave "neuroleptanalgjezi" dhe "ataraksia".
Tregues të drejtpërdrejtë të potencialit veçoritë e dobishme shumë komponime kimike, të cilat më pas shiteshin si farmaceutikë efektivë.
Njohja me veprat e tij bind se ky njeri e pa thelbin e mjekësisë në një mënyrë krejtësisht të ndryshme nga ajo që na duket tani. Ai e kuptoi shumë qartë se pavarësisht se cilët ndërmjetës do të ngacmonin receptorë të ndryshëm, në shumicën e rasteve çështja përfundon me një ose një tjetër riorientim të rrugëve të metabolizmit qelizor, pasi proceset biokimike janë baza e çdo akti fiziologjik. Ideja e tij kryesore terapeutike ishte të ndikonte në rrugët metabolike me ndihmën e substancave të ndryshme, të përfshira në metabolizëm (glukoza, levuloza, aspartati, hidrokinoni, AET, GHB dhe shumë komponime të tjera).

Megjithatë, kthehemi në temën kryesore.

Në këtë botim, unë nuk i vendos vetes qëllimin e një përshkrimi shterues të farmakologjisë së hidroksibutiratit të natriumit, por vetëm dua të tërheq vëmendjen e kolegëve për ato veti të këtij ilaçi që janë jashtë fushës së ngushtë tradicionale të aplikimit të tij në anesteziologjinë moderne. (e ashtuquajtura "anestezi terapeutike").

Karakteristikat kryesore të oksibutiratit të natriumit (nga pikëpamja mjekësore).

• Hipnotik metabolik. Të biesh në gjumë është e këndshme, e lehtë. Gjumi është shumë i plotë, freskues, gjallërues.
• Vetë aktiviteti i tij analgjezik është i ulët, por mund të fuqizojë veprimin e analgjezikëve, neuroleptikëve dhe barnave të tjera për anestezi.
  Toksicitet jashtëzakonisht i ulët.
• Efektive për administrim intravenoz, intramuskular, rektal dhe oral.
• Në trup, ai përfshihet plotësisht në metabolizëm, duke u dekompozuar në fund në ujë dhe dioksid karboni. Një sasi e vogël ekskretohet në urinë.
• Nuk shkakton varësi dhe varësi edhe me përdorim të rregullt.
• Nuk ka sindromë hangover.
• Pjerrësia e theksuar e kurbës dozë-përgjigje. Dyfishimi i dozës mund të rezultojë në një rritje katërfish të efektit.
• Në doza terapeutike, praktikisht nuk e shtyp qendrën e frymëmarrjes.
• Ofron relaksim të moderuar të muskujve qendror.
• Stimuluesi më i fuqishëm i hipofizës i njohur. Një dozë e vetme shoqërohet nga një rritje afatshkurtër (që zgjat disa orë) e nivelit të hormonit somatotropik me 10-15 herë.
• Ilaçi më i fuqishëm i njohur që ul nivelin e kaliumit në plazmën e gjakut duke e pompuar atë në qeliza (ripolarizimi i qelizave).
• Rrit pragun e fibrilacionit kardiak.
• Veprim anabolik direkt dhe indirekt (përmes hormonit të rritjes).
• Redukton ndjeshëm nivelin e kolesterolit në gjak.
• Siguron përshtatjen e pacientit me një respirator.
• Përmirëson ndjeshëm rrjedhën e gjakut mesenterik.
• Antihipoksant i fuqishëm.
• Radioprotektor.

Disa nga vetitë e listuara më sipër (plus të tjera që do të diskutohen më vonë) kanë bërë që ky medikament të përdoret gjerësisht si i ashtuquajturi. shtojcë dietetike, dhe pikërisht në këtë kapacitet mund të blihej pa recetë në kioska dhe barnatore në Evropën Perëndimore dhe Amerikë. Nga rruga, ishte pikërisht si një ilaç për ushqimin parenteral specifik në kushte kritike që Labori përmendi rastësisht GHB në vitin 1965, por ai nuk e zhvilloi këtë ide. Kjo ide lidhet me konceptin e rrugës metabolike Warburg-Dixon (shunt pentozë), e cila aktivizohet nga hidroksibutirati, si një rrugë për sintezën, riparimin dhe ripolarizimin.

Më poshtë jap një përmbledhje të përpiluesit të burimeve më solide, për mendimin tim, nga Interneti. Ai bazohet në dokumente nga Grupi i Toksikologjisë në Londër, John Morgenthaler dhe Dan Joy, dhe i plotësuar nga fragmente nga artikuj të tjerë të besueshëm.

Prezantimi

Gama hidroksibutirati është një komponent normal i metabolizmit të gjitarëve. Mund të gjendet në çdo qelizë Trupi i njeriut, ku luan rolin e një lëndë ushqyese (produkt ushqyes). Në tru, përqendrimet më të larta të GHB gjenden në hipotalamus dhe në ganglion bazale. Është gjithashtu i pranishëm në përqendrime të larta në veshka, zemër dhe muskuj skeletorë. Konsiderohet si një neurotransmetues, megjithëse nuk i plotëson plotësisht të gjitha kërkesat për këtë klasë substancash. Është një pararendës i acidit gama-aminobutirik (GABA), por nuk ndikon drejtpërdrejt në receptorët e tij.

Laborie zbuloi se GHB ka një sërë efektesh që nuk janë karakteristike për GABA. Ka pasur kërkime intensive mbi GHB për shumë vite. Në Evropë, ky medikament përdoret gjerësisht si një anestezik i përgjithshëm, si dhe për trajtimin e narkolepsisë (përgjumje gjatë ditës), në lindjen e fëmijëve (rrit kontraktimet, nxit zgjerimin e qafës së mitrës), për trajtimin e alkoolizmit dhe simptomave të tërheqjes, si dhe për qëllime të tjera të ndryshme.

Në vitet 1980, GHB u bë gjerësisht i disponueshëm në dyqanet e suplementeve bioaktive, ku shitej pa recetë dhe blihej kryesisht nga bodybuilders për aftësinë e tij për të stimuluar lirimin e hormonit të rritjes (GH), i cili ndihmon në reduktimin e yndyrës dhe ndërtimin e muskujve. AT vitet e fundit ai është bërë i njohur si një ilaç energjik, restaurues që ofron një humor të këndshëm, ngritës (si alkooli, por pa hangover) si dhe efekte të fuqishme proseksuale.

Raporte Shkencore mbi GHB

Për 30 vjet, deri në vitin 1990, të gjitha botimet shkencore mbi GHB raportuan vetëm efekte të shumta pozitive fiziologjike të ilaçit, si dhe mungesën e pasojave negative afatgjata të marrjes së tij. Në vitin 1964 Labori raportoi toksicitetin e tij shumë të ulët si një nga vetitë kryesore të GHB. Në vitin 1974, ai përshkroi për herë të parë të gjithë metabolizmin e ilaçit dhe vuri në dukje mungesën e plotë të nevojës për të detoksifikuar trupin pas marrjes së tij. Deri në vitin 1989, kjo pikëpamje mbeti e palëkundur. Megjithatë, më 8 nëntor 1990, FDA ndaloi shitjen pa recetë të këtij ilaçi në Shtetet e Bashkuara për shkak të 57 raporteve të komplikimeve akute të lidhura me përdorimin e tij. Këto të ashtuquajtura "komplikime" në fakt rezultuan të ishin për shkak të një mbidoze banale të drogës, e cila rezultoi natyrshëm në një gjumë të thellë të shkaktuar nga droga, i marrë nga të tjerët në koma.

Në vitin 1991, dy shkencëtarë nga Departamenti i Shëndetit Publik të Kalifornisë publikuan një raport mbi dhjetë raste të helmimit nga GHB. Autorët paralajmëruan për mundësinë e abuzimit me drogën. Ata raportuan se të gjithë pacientët e intervistuar vunë re një ndjenjë të këndshme "të lartë" gjatë marrjes së tij. Disa prej tyre vazhduan ta merrnin ilaçin sepse “ndihej mirë”, që u konsiderua nga autorët si një kërcënim potencial për shëndetin publik. Pavarësisht gjuhës së ashpër të dokumentit, ai nuk përmban informacione për efektet negative afatgjata ose formimin e varësisë fiziologjike.

Nga dhjetë rastet e “helmimeve” në katër, doza ishte e panjohur, në katër të tjerat ishte marrja e njëkohshme e substancave të tjera, zakonisht alkooli, dy pacientë vuanin nga epilepsia e patrajtuar. Për shkak të faktit se alkooli dhe depresantë të tjerë të SNQ nuk rekomandohen zyrtarisht për kombinim me GHB dhe ky ilaç është kundërindikuar në epilepsi, këto raste nuk duhen marrë seriozisht. Problemi i mbidozimit nuk lind nëse ndiqen udhëzimet për marrjen e ilaçit. Pavarësisht tonit të tyre të shqetësuar, autorët konfirmojnë se "nuk kishte vdekje" dhe se "ndërprerja e drogës u shoqërua me rikuperim të plotë të funksionit pa afat të gjatë. Efektet anësore Ata arritën në përfundimin se "prognoza për helmim nga GHB është mjaft e favorshme".

Që nga ndalimi i tij në SHBA në vitin 1990, GHB ka vazhduar të prodhohet nën tokë dhe të shpërndahet gjerësisht në tregun e zi, ku njihet si GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity. , Gjallëroj. Disa nga këto preparate përmbajnë edhe përbërës specifikë bimorë.

Ishin këto versione klandestine të ilaçit që shkaktuan problemin e toksicitetit të tij. Fakti është se tretësi industrial G-butirolactone dhe soda kaustike (NaOH), të përdorura për sintezën e GHB, mbeten në përgatitjen artizanale në formën e papastërtive. Këto substanca janë toksike dhe mund të shkaktojnë helmim. Përgatitja farmaceutike e GHB është kimikisht plotësisht e sigurt.

Pse u ndalua GHB?

Ka të ngjarë që në vitin 1990, kur FDA miratoi ndalimin e shitjes së GHB, motivet ishin (si zakonisht) shumë të ndryshme nga ato të shëndetit publik. Një ndalim i tillë është mjeti i vetëm i kontrollit federal mbi shpërndarjen e një produkti që nuk njihet nga FDA si produkt farmaceutik. Në mungesë të një shqetësimi të vërtetë për interesin publik, ky ndalim mund të jetë në fakt duke lobuar industrinë farmaceutike, e cila nuk është e interesuar për disponueshmërinë e një alternative të lirë dhe efektive për pilula gjumi në treg.

Cili është rreziku real?

Ashtu si me çdo substancë, efektet e padëshiruara dhe të rrezikshme mund të ndodhin kur merrni doza të tepërta të GHB. Një dozë vetëm dyfishi i asaj që jep një efekt relaksues mund të "shqetësohet". Në këtë drejtim, GHB mund të krahasohet me alkoolin: nëse pini dyfishin e sasisë normale, nuk ka gjasa të ndiheni dy herë më mirë. Prandaj, siguria e ilaçit sigurohet kryesisht nga zbatimi i rekomandimeve për administrimin e tij.

Farmakologjia e GHB

GHB pengon përkohësisht lirimin e dopaminës nga qelizat e trurit. Kjo mund të çojë në një rritje të rezervave të dopaminës dhe një rritje të lirimit të mëvonshëm të kësaj substance kur efekti i GHB të zhduket. Kjo mund të shpjegojë fenomenin e zgjimit të natës që është tipik për doza të mëdha të GHB, si dhe gjendjen e shkëlqyer shëndetësore, pakujdesinë dhe zgjimin të nesërmen pas gëlltitjes.

GHB gjithashtu stimulon lirimin e hormonit të rritjes (hormoni somatotrop, STH).

GHB shkakton një relaksim të veçantë të muskujve skeletorë.

GHB metabolizohet plotësisht në trup në ujë dhe dioksid karboni, duke mos lënë pas asnjë metabolit toksik. Metabolizmi është aq efikas sa 4-5 orë pas injektimit, medikamenti nuk zbulohet më në gjak dhe mund të zbulohet vetëm në urinë.

GHB aktivizon një rrugë metabolike të njohur si "shunt pentose" që luan një rol të madh në sintezën e proteinave. Aktivizimi i kësaj rruge ka gjithashtu një efekt të kursimit të proteinave, duke penguar zbërthimin e proteinave të trupit. Këto veti të barit, së bashku me stimulimin e çlirimit të hormonit të rritjes, qëndrojnë në themel të fenomenit të ndërtimit të masës muskulore dhe reduktimit të rezervave të yndyrës të përdorura nga bodybuilders dhe peshëngritësit. Dieta duhet pasuruar me kalium.

Dozat e mëdha (anestetike) të GHB shkaktojnë një rritje të lehtë të nivelit të sheqerit në gjak dhe një ulje të ndjeshme të niveleve të kolesterolit. Frymëmarrja bëhet më e rrallë, por e thellë. Mund të ketë bradikardi të lehtë.

GHB u quajt dikur "ndihma pothuajse e përsosur e gjumit". Në doza mesatare, shkakton relaksim dhe qetësim, të cilat krijojnë kushte të shkëlqyera për të fjetur natyrshëm, dhe në doza të mëdha është një pilulë gjumi.

Disavantazhi i shumë pilulave të gjumit është një shkelje e strukturës së ciklit të gjumit, i cili parandalon rikthimin e plotë të forcës. Ndoshta vetia më e spikatur e gjumit të induktuar nga GHB është identiteti i tij i plotë me gjumin natyral. Aftësia për t'iu përgjigjur stimujve të dhimbjes ruhet. Kjo kufizon vlerën e GHB në sallën e operacionit. Gjatë gjumit të shkaktuar nga GHB, niveli i hormonit të rritjes në gjak rritet. Gjithashtu, ndryshe nga pilulat e tjera të gjumit, GHB nuk redukton nevojën e trupit për oksigjen.

Disavantazhi kryesor i oksibutiratit si ndihmës për gjumë është kohëzgjatja e shkurtër e veprimit, zakonisht rreth 3 orë. Në sfondin e veprimit të ilaçit, gjumi është i thellë dhe i plotë, por pasi të ketë kaluar efekti i ilaçit, është i mundur zgjimi i parakohshëm dhe ky fenomen bëhet më i theksuar me rritjen e dozës. Disa e parandalojnë këtë efekt duke përdorur doza të vogla, të tjerët e përdorin atë për t'u zgjuar për të punuar gjatë natës dhe më pas mundësisht të marrin një dozë tjetër dhe të kthehen në gjumë.

Dozat

Trajtimi i tërheqjes së alkoolit - 0,15 g x 3 herë në ditë.

Doza të ulëta 0,5 - 1,5 g.

Doza mesatare 1,0 - 2,5 g.

Doza të larta 2,0 - 3,5 g.

Gjumi i thellë 3,0 - 5,0 g.

Koma mjekësore > 5.0 g

Duhet të kihet parasysh se ndjeshmëria ndaj ilaçit është shumë individuale.

Farmakokinetika

Fillimi i veprimit: 10-20 minuta pas administrimit oral.

Kohëzgjatja e veprimit: 1 - 3 orë.

Pas efekti (efektet e mbetura): 2 - 4 orë.

Përqendrimi maksimal i plazmës: 20-60 minuta pas administrimit oral.

Pastrimi: 14 ml/min/kg.

T1/2: 20 min.

Efekti i ilaçit rritet ndjeshëm kur merret me stomak bosh.

Marrëdhënia dozë-efekt

Doza të vogla: efektet janë të lehta intoksikimi me alkool. Relaksim i lehtë, rritje e shoqërueshmërisë, ulje e saktësisë së lëvizjeve, marramendje e lehtë.

Doza mesatare: shtohet relaksimi. Disa vërejnë një ndjeshmëri të shtuar ndaj muzikës, një mall për vallëzim. Gjendja përmirësohet. Ka disa mospërputhje të të folurit, pamjaftueshmëri, marrëzi. Ndonjëherë ka të përziera. Në shumë raste vërehet hiperseksualiteti: rritja e ndjeshmërisë ndaj prekjes, tek meshkujt - rritja e ereksionit, orgazma intensifikohet.

Dozat e larta nxisin gjumin. Me vetëdije të ruajtur - çekuilibër, dobësi, dobësi.

Mbidozimi ndodh shumë lehtë. Për shembull, një çerek gramë shtesë - dhe euforia zëvendësohet nga një ndjenjë e përzier dhe të vjella. Ky problem është ndoshta kryesori në përdorimin jashtë spitalit të barit. Kur GHB kombinohet me barna të tjera, situata mund të bëhet e pamenaxhueshme. Për shembull, kombinimi i GHB + alkool mund të shkaktojë të vjella dhe humbje të vetëdijes.

Si ju bën të ndiheni GHB?

Shumica e njerëzve raportojnë se GHB prodhon një ndjenjë të këndshme relaksi dhe qetësie. Shpesh ka qetësi, sensualitet, eufori të butë, llafazan. Ankthi dhe tensioni shpërndahen në një ndjenjë ngrohtësie emocionale, mirëqenie dhe relaksi. Të nesërmen në mëngjes, efekti i hangover, aq karakteristik për alkoolin dhe disa qetësues, nuk shfaqet. Përkundrazi, shumë raportojnë një rritje të freskisë, energjisë. Efektet e GHB zakonisht shfaqen 10-20 minuta pas gëlltitjes nga goja dhe zgjasin jo më shumë se një orë e gjysmë deri në tre, megjithëse ato mund të zgjaten me doza të përsëritura. Efektet e GHB janë shumë të varura nga doza. Edhe një rritje e lehtë e dozës çon në një rritje të mprehtë të efekteve dhe shfaqjes së të qeshurit, marrëzisë dhe bisedës, dhe ndonjëherë edhe marramendje. Një tepricë më e madhe e dozës shkakton gjumë.

GHB dhe seksi

Janë vërejtur disa efekte proseksuale të GHB:

• Lirimi.
• Rritja e ndjeshmërisë prekëse.
• Rritja e aftësisë së meshkujve për të pasur ereksion.
• Rritni intensitetin dhe kohëzgjatjen e orgazmës tek meshkujt dhe femrat.
• Ndoshta prona kryesore pro-seksuale e GHB është pikërisht dezinhibimi. Disa përdorues të drogës besojnë se efektet e mbetura janë dytësore ndaj të parave. Shumë venë re se dezinhibimi është veçanërisht i theksuar tek gratë.

Gratë shpesh raportojnë se orgazmat bëhen më të gjata dhe më intensive me GHB, por ndodhin me njëfarë vonese, veçanërisht kur marrin doza më të larta. Ashtu si me efektet e tjera, efekti i GHB në orgazmë është shumë i varur nga doza.

GHB dhe sportet

Hormoni i Rritjes (GH) nxit humbjen e yndyrës dhe ndërtimin e muskujve. Bodybuilders dhe peshëngritësit kanë përdorur prej kohësh GHB si një shtesë ushqimore bioaktive për të rritur nivelet e GH. Disa gjithashtu vërejnë një rritje të qëndrueshmërisë fizike në sfondin e veprimit të oksibutiratit. Raportohet gjithashtu një rritje e oreksit, gjë që kontribuon edhe në synimet e sportistëve. Shumë bodybuilders përdorin GHB përveç cikleve steroide.

Formula bruto

C 8 H 14 O 6 Ca

Grupi farmakologjik i substancës Kalcium gama hidroksibutirat

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)

Karakteristikat e substancës Kalcium gama hidroksibutirat

Pluhur kristalor i bardhë, pa erë, lehtësisht i tretshëm në ujë.

Farmakologjia

efekt farmakologjik- nootropik.

Acidi gama-hidroksibutirik është një analog strukturor i acidit gama-aminobutirik, një metabolit i indit të trurit dhe një neurotransmetues endogjen. Rrit rezistencën e trurit ndaj hipoksisë dhe efekteve të substancave toksike, rrit përdorimin e glukozës dhe oksigjenit, ka aktivitet nootropik dhe stimulon proceset anabolike në neurone, ndikon në metabolizmin e dopaminës dhe serotoninës. Normalizon aktivitetin funksional të neuroneve. Ka një efekt qetësues, pa shkaktuar relaksim të muskujve, parandalon zhvillimin e çrregullimeve neurotike dhe reaksioneve vegjetative në përgjigje të stresit. Efekti qetësues kombinohet me një efekt të lehtë stimulues (veprim aktivizues dhe antiastenik). Ka veti adaptogjene dhe aktivitet analgjezik.

Përthithet shpejt nga trakti gastrointestinal, biodisponibiliteti është 80%. C max arrihet 1.5 orë pas gëlltitjes. Ai kalon mirë përmes BBB dhe placentës. T 1/2 - 1.17 orë.

Aplikimi i hidroksibutiratit gama të kalciumit

Çrregullim neurotik dhe i ngjashëm me neurozën për shkak të efekteve psikogjenike, dëmtimit toksik ose traumatik të sistemit nervor qendror; shqetësimi i gjumit; alkoolizmi kronik, sindroma e tërheqjes me një mbizotërim të simptomave asthenodepresive dhe asthenovegjetative.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti, miastenia gravis, mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Kundërindikuar në shtatzëni.

Efektet anësore të hidroksibutiratit gama të kalciumit

Dhimbje koke, agjitacion, shkurtim i gjumit gjatë natës ose përgjumje gjatë ditës, nauze, reaksione alergjike.

Ndërveprim

Përforcon veprimin e barbiturateve, analgjezikëve (në veçanti, morfinës) dhe hipnotikëve.

Rrugët e administrimit

brenda, para ngrënies.

Masat paraprake të substancave Kalciumi gama-hidroksibutirat

Për shkak të pranisë së një efekti qetësues, nuk duhet të përdoret gjatë ditës nga drejtuesit e automjeteve dhe njerëzit, profesioni i të cilëve shoqërohet me përqendrim të shtuar të vëmendjes. Gjatë trajtimit, nuk rekomandohet të pini alkool.