San Petersburgo

Recientemente, en Rusia, incluido San Petersburgo, ha habido un aumento significativo en los casos de uso no médico de gamma-hidroxibutirato de sodio, conocido como hidroxibutirato, y sus análogos estructurales: gamma-butirolactona y 1,4-butanodiol.

El hidroxibutirato de sodio y otras sales del ácido hidroxibutírico están incluidos en la lista de sustancias psicotrópicas (Lista III) de la Lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a fiscalización en la Federación Rusa, y la butirolactona está incluida en la Lista de sustancias potentes del PKKN.

El ácido gamma-hidroxibutírico (GHB, ácido 4-hidroxibutírico, GHB) es un componente natural del cuerpo de los mamíferos. En sus propiedades se acerca al ácido gamma-aminobutírico (GABA), que actúa como neurotransmisor, participando en los procesos de inhibición central, provocando los procesos de vigilia y sueño. Cuando se introduce en el cuerpo, el GABA apenas penetra la barrera hematoencefálica, a diferencia de su metabolito endógeno, el GHB, que está presente en todos los tejidos del cuerpo de los mamíferos en pequeñas cantidades.

En anestesiología, oftalmología, psiquiatría, neurología y narcología, el oxibutirato se utiliza principalmente en forma de soluciones acuosas de su sal de sodio.

Disponible en forma de: polvo, ampollas de 10 mg solución al 20%; Jarabe al 5% en viales; Solución al 66,3% en viales. El hidroxibutirato de sodio interno para el uso del curso se prescribe de 0,75 a 1,5 g 3 veces al día, y como una pastilla para dormir hasta 2 g por recepción.

En medicina, las dosis de gamma hidroxibutirato de sodio no suelen superar los 10-50 mg/kg cuando se administran por vía oral o intravenosa. La vida media plasmática es de 0,3-1,0 h con un volumen de distribución de 0,4 l/kg. Alrededor del 90% de la cantidad total de oxibutirato se oxida en el cuerpo a dióxido de carbono y agua, y una parte mucho menor se excreta por los riñones. El oxibutirato prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas.

El uso no médico de las sales de hidroxibutirato se generalizó en la década de 1980 entre los culturistas que utilizaron su capacidad para estimular la liberación de la hormona del crecimiento, aumentar la utilización de grasa y desarrollar músculo. Los adictos a las drogas utilizan el oxibutirato para corregir la duración de la acción de los estimulantes del éxtasis y para restaurar el cuerpo después de un esfuerzo físico prolongado.

El gamma hidroxibutirato de sodio es un polvo cristalino blanco o blanco con un ligero tinte amarillento con un ligero olor específico. Fácilmente soluble en agua y alcohol. Las soluciones acuosas tienen un pH de 7,9 a 8,9. Cuando se expone a la temperatura oa valores ácidos de pH de soluciones acuosas, el gamma-hidroxibutirato de sodio se cicla a gamma-butirolactona (GLB, butirolactona).

Como sustituyente del gamma-hidroxibutirato de sodio, se utilizan gamma-hidroxibutiral y 1,4-butanodiol (1,4-BD, butano-1,4-diol).

Al poseer actividad farmacológica, en el cuerpo sufren transformaciones metabólicas con la formación de GHB, que afecta el cuerpo.

El 1,4-butanodiol es un líquido incoloro, viscoso, de baja volatilidad y sabor dulce. Disolveremos bien en el agua, los alcoholes, la acetona, disolveremos parcialmente en el éter, hlorobenceno, el tetracloruro de carbono; poco soluble en disolventes no polares.

Por propiedades químicas glicol típico. Forma ésteres con ácidos, sus anhídridos y haluros de ácido. Densidad 1,0154g/cm3. pe 228°C.

La estructura química del gamma-hidroxibutirato de sodio difiere de la mayoría de los estupefacientes y requiere un enfoque especial que difiere del generalmente aceptado en el análisis químico-toxicológico en la actualidad. El oxibutirato de sodio y el 1,4-butanodiol son sustancias con una estructura lineal, por lo tanto, no tienen máximos de absorción en la región UV del espectro, reacciones de tinción características y requieren enfoques especiales para el aislamiento.

Este trabajo está dedicado a dos casos de determinación de hidroxibutirato en material biológico.

Caso 1. Sr. R. Encontrado en la calle.

Caso 2. El Sr. A., de 18 años, falleció después de una fiesta con amigos. Diagnóstico preliminar "Intoxicación por sustancia estupefaciente".

El objeto del estudio fue la orina. El aislamiento de GHB se realizó a pH 5 con acetato de etilo. El extracto se evaporó hasta 200 µl y se examinó mediante cromatografía gas-líquido con un detector selectivo de masas. La muestra se estudió con un sistema analítico Agilent Technologies GS6890/MS 5975B a siguientes condiciones: columna capilar de cuarzo KF-5MS 30mx0,32mm, gas portador - helio, caudal 0,8 ml/min, modo de inyección de muestra automática, volumen de muestra 1 μl. La temperatura del inyector fue de 250°С, la temperatura de la interfase fue de 280°С, la temperatura de la columna se modificó de acuerdo con el programa: la temperatura inicial de 80°С se mantuvo constante durante 1 min, luego aumentó a razón de 5°С/ min a 140°С, luego aumentó a razón de 40°С /min a 250°C/min y se mantuvo constante durante 5 min.

Condiciones de detección: energía de electrones de ionización 70 eV, modo de detección escaneando todos los iones en un rango determinado de relaciones masa-carga que van desde 30 a 550 amu. El cromatograma del objeto analizado mostró un pico con un tiempo de retención de 3,81 minutos, que se identificó mediante espectros de masas de biblioteca como ácido 4-hidroxibutanoico (ácido gamma-hidroxibutírico). Espectro de masas de la sustancia identificada: 31, 38, 42, 56,86 a.m.u.

La preparación contiene un ingrediente activo. hidroxibutirato de sodio .

Forma de liberación

El hidroxibutirato de sodio está disponible en forma de polvo cristalino. color claro. La sustancia es altamente soluble en agua y etanol. El medicamento se envasa en viales.

efecto farmacológico

Esta droga tiene narcótico, hipnótico, antihipóxico y ansiolítico acción.

Farmacodinámica y farmacocinética

El hidroxibutirato de sodio se caracteriza por la interacción con varios receptores, lo que influye en las funciones de Ca2+, K+ y otros canales. Como resultado, se suprime la liberación de mediadores activadores de las terminaciones presinápticas y se produce la inhibición postsináptica. Se observó el efecto inhibitorio de la droga sobre el sistema nervioso.

Al tomar pequeñas dosis, se manifiesta un efecto ansiolítico, la gravedad disminuye trastornos neuróticos y algo reacciones autónomas para estresar notado y hipnótico acción de las drogas

Grandes dosis de la droga se utilizan para general y relajación muscular . Además, se manifiesta un efecto sedante, relajante muscular, anticonvulsivo y antichoque. Es posible desarrollar elementos de actividad nootrópica.

Durante el tratamiento, aumenta la resistencia general del cuerpo, el cerebro, el corazón y otros órganos a la deficiencia de oxígeno. Hubo una mejora en la microcirculación, un aumento en la filtración glomerular y la normalización de la función renal en caso de pérdida de sangre.

Se ha establecido que la sustancia penetra a través de las barreras histohemáticas.

Según Wikipedia, la droga está actualmente fuera de producción.

Indicaciones para el uso

El uso de oxibutirato de sodio está indicado para el tratamiento de:

• trastornos neuróticos;
• trastornos del sueño;
• postoperatorio psicosis;
• pesado condiciones hipóxicas.

Además, el medicamento se usa en la práctica quirúrgica como inducción de anestesia durante operaciones no cavitarias, mientras se mantiene la respiración espontánea.

Contraindicaciones de uso

No debe usar el medicamento para:

• hipopotasemia;
• pesado mujeres embarazadas acompañado por hipopotasemia, síndrome hipertensivo;

Efectos secundarios

Se informa que con la administración intravenosa rápida de oxibutirato de sodio, las consecuencias pueden ser las más negativas y manifestarse: agitación psicomotora, insuficiencia respiratoria, náuseas, vómitos, y hipopotasemia

Oxibutirato de sodio, instrucciones de uso (Método y dosificación)

Este medicamento se puede usar para administración intravenosa e intramuscular, así como para administración oral.

Cuando se necesita anestesia general, el medicamento se inyecta en la vena con especial lentitud, no más de 1-2 ml por minuto. Mientras se mantiene la anestesia, se prescriben 40 mg adicionales por kg de peso corporal. Para la anestesia de inducción, a los pacientes pequeños se les recetan 100 mg por kg de peso corporal con la adición de una solución de glucosa en gotas frecuentes durante 5 a 10 minutos.

Dosis en inyección intramuscular es de 120-150 mg por kg de peso.

Para la administración oral, a los pacientes adultos se les recetan 100-200 mg por kg de peso corporal, niños, hasta 150 mg / kg.

Sobredosis

En casos de sobredosis, puede desarrollar: espasmos de las extremidades, agitación e incluso paro respiratorio.

"Butirato" es un término de la jerga para la sustancia narcótica hidroxibutirato de sodio, que es común principalmente entre los drogadictos. Ahora es muy utilizado entre los jóvenes.

¿Qué es el butirato?

Esta sustancia medicinal está incluida en la lista de sustancias vitales medicamentos necesarios, se utiliza en anestesiología, neurología y oftalmología. El hidroxibutirato de sodio es una sal del ácido gamma-hidroxibutírico (GHB).

Cuando se usa con fines médicos y en las dosis requeridas, este remedio puede activar el metabolismo en muchos tejidos, al tiempo que aumenta su resistencia a la falta de oxígeno. Mejora la microcirculación, la filtración glomerular de los riñones y la contractilidad del músculo cardíaco. La droga tiene un efecto relajante y calmante, y en dosis significativas provoca sueño y un estado de anestesia. El hidroxibutirato de sodio pasa libremente por la barrera hematoencefálica y afecta el sistema nervioso central. También se observa que tiene un efecto antichoque.

Nota:El efecto del butirato en el cuerpo humano está bien estudiado. En los EE. UU. y los países europeos, esta droga, caracterizada por la actividad nootrópica, se usa ampliamente para tratar la cataplejía y las consecuencias de la narcolepsia. En nuestro país, el medicamento se usa para tratar el glaucoma primario de ángulo abierto (para estimular el metabolismo en la retina) y condiciones neuróticas.

¿Cómo funciona el butirato?

Los efectos secundarios de tomar la sustancia son confusión, alucinaciones y pensamiento patológico. En pocas palabras, el butirato de sodio provoca un estado de intoxicación por drogas. Entre otros efectos indeseables se encuentran sentimientos desmotivados de ansiedad y trastornos del sueño.

Importante: una sobredosis de butirato ocurre muy fácilmente, porque en un estado de intoxicación una persona pierde el control sobre la cantidad de sustancia que toma. La diferencia entre una dosis relativamente segura y una letal es muy pequeña.

Después de tomar butirato, el efecto de la sustancia comienza después de 10 a 20 minutos. La duración del estado de intoxicación por drogas es en promedio de 1 a 2 horas (en combinación con alcohol u otras sustancias psicoactivas, más tiempo).

La "dosis" promedio es de 2 ml (en solución). La droga se consume por vía oral, generalmente usando tapas de botellas de plástico como medida. Prácticamente no se conocen casos en los que un adolescente se negara a reingresar. La primera dosis provoca una sensación de placer y una oleada de energía.

Ya después de 2-3 "tapones", la cantidad de toxina en el hígado se acerca a valores críticos y para reemplazar la excitación sistema nervioso viene el frenado. En este estado, una persona pierde interés en el mundo que la rodea; su único deseo es acostarse y dormir. En la práctica médica, 3 ml son suficientes para dormir al paciente y 5-6 ml son suficientes para inducir la anestesia. Naturalmente, las personas que han desarrollado una tolerancia al butirato requieren grandes dosis.

Nota:Una persona en estado de euforia narcótica es un peligro para los demás. Cientos de personas murieron bajo las ruedas de automóviles conducidos por conductores que tomaron butirato.

El daño del butirato al tomar una sustancia para alcanzar un estado de euforia es evidente. El adicto comienza a sufrir de paranoia. La intoxicación crónica por sustancias puede provocar trastornos mentales graves (a veces irreversibles).

El síndrome de abstinencia se desarrolla, por regla general, 4 horas después de la última dosis. Se caracteriza por la ansiedad y la suspicacia, así como por un deseo irresistible de tomar otra porción de la droga butirato. Después de otras 2-3 horas, comienza el temblor y se altera la coordinación de los movimientos. Por lo general, hay problemas con la pronunciación articulada de las palabras.

En el contexto de la ingesta repetida, se desarrolla un "beber en exceso", que dura de 1 a 2 semanas o más. En este estado, el paciente no puede sentirse cómodo sin recibir una nueva dosis. Desarrolla sudores fríos y empapados y fotofobia (fotofobia), y desarrolla trastornos del sueño. El drogadicto a menudo no puede dormir sin la ayuda de potentes pastillas para dormir.

El butirato afecta el cuerpo de la niña de la manera más desfavorable. Las mujeres requieren una cantidad menor de la droga para perder el control de sí mismas. Se liberan demasiado sexualmente, porque no dan cuenta de sus acciones. Esto resulta en infecciones de transmisión sexual, VIH y hepatitis. Los embarazos no planificados y, como resultado, los abortos no son infrecuentes.

El efecto del butirato en el cuerpo de una mujer embarazada es especialmente perjudicial. Las intoxicaciones constantes e incluso únicas pueden causar violaciones. desarrollo prenatal niño por nacer y la aparición de deformidades.

Signos de tomar butirato

Después de pequeñas dosis, se desarrolla un estado como después de beber alcohol: hay una ligera relajación y un ligero mareo.
Después de tomar dosis medias, se notan euforia, comportamiento inadecuado (emancipación excesiva), inconsistencia en el habla y aumento de la libido. Los amantes de las "drogas blandas" a veces comparan el efecto del butirato con el efecto del "éxtasis".

Las consecuencias del uso de butirato en dosis altas son una pérdida total del autocontrol y un aumento paralelo de la actividad. al numero rasgos característicos incluyen lapsos de memoria. Los drogadictos pueden caer en un estado de sueño profundo o estupor. A menudo se desarrolla coma. De particular peligro es una mezcla de grandes dosis de butirato con alcohol; tal envenenamiento es fatal debido a un paro respiratorio.

Nota:En caso de ingestión accidental de la solución alta concentración el cuerpo intentará deshacerse del veneno debido al reflejo nauseoso. Sin embargo, el cerebro puede “apagarse”, y en un estado de sueño narcótico profundo, el riesgo de aspiración de vómito es alto.

¿Algunos están interesados ​​​​en la pregunta "cómo retirar butirato"? Debo decir que solo con este problema no surge. Ya después de 5 horas (en promedio), la sustancia es casi imposible de detectar en la sangre, ya que se descompone en dióxido de carbono y agua. Solo en la orina se encuentran rastros durante más tiempo. Las pruebas rápidas estándar también resultan poco informativas. Esto complica significativamente la identificación de los drogadictos y distorsiona los resultados de un examen médico (por ejemplo, después de un accidente).

La dependencia mental y física del butirato se puede formar después de la primera dosis. La tolerancia se forma muy rápidamente, lo que obliga a aumentar constantemente la dosis.

¿Cómo dejar de beber butirato?

Los antojos dolorosos de butirato requieren tratamiento con la participación de profesionales calificados. Para ayudar al paciente, se requiere su consentimiento para los procedimientos y un deseo consciente de deshacerse de la adicción.
Importante: La distribución de esta droga psicoactiva en el territorio Federación Rusa está prohibido desde 1997.
La tarea principal de los narcólogos es la desintoxicación acelerada del cuerpo y la eliminación de una especie de "atracones". En la siguiente etapa de la terapia, los psicoterapeutas eliminan la dependencia mental y crean un entorno para volver a un estilo de vida normal.

El hidroxibutirato de sodio (ácido G-hidroxibutírico, GHB) es una droga con un destino extraño. Han pasado más de cuarenta años desde su descubrimiento. Desde hace varios años, su padrino, el investigador francés Henri Labori, ha fallecido, pero hasta ahora el uso clínico del oxibutirato de sodio se ha permitido oficialmente solo en Francia, Italia y el espacio postsoviético.

Siendo en nuestro país un remedio absolutamente legal del arsenal de anestesiólogos e intensivistas, el GHB como anestésico, más precisamente, como hipnótico, sin embargo, siempre se ha distinguido por algún tipo de inusual, no estándar, destacándose en una serie de medicamentos para la anestesia.

Si emprende una búsqueda de información sobre el medicamento en Internet, no espere sumergirse en el mundo de la anestesiología no estándar o los conceptos sociopsicológicos de Labori (no menos interesantes, por cierto, que sus trabajos sobre bioquímica y fisiología). . Encontrarás el 99% de las referencias al gamma hidroxibutirato (GHB) en las webs de deportistas y culturistas que lo consideran un anabólico ideal, así como de fiesteros y erotómanos que reconocen al GHB como uno de los más efectivos y al mismo tiempo inofensivos. psicoenergizantes y afrodisíacos. Y esto no es casualidad. El GHB es uno de los estimulantes pituitarios más potentes que se conocen hasta la fecha.

Considero que un profesional que utiliza tal o cual medicamento debe conocer todas sus propiedades, incluidas las inusuales que no están directamente relacionadas con la especialidad.

Antes de pasar a un repaso de la información contenida en los sitios profesionales de Internet, unas palabras sobre la historia y principales propiedades de esta sustancia.

El ácido gamma-hidroxibutírico (GHB), o, de manera equivalente, el ácido gamma-hidroxibutírico, gamma-hidroxibutirato, gamma-hidroxibutirato (GHB), fue introducido en la práctica clínica en 1960 por el investigador francés Henri Laborie (1914-1995). Esta figura rara vez se menciona en la literatura de anestesia profesional, donde los gustos y preferencias han sido determinados recientemente por los estadounidenses con sus ideas específicas sobre los valores culturales. Mientras tanto, cada uno de los descubrimientos de este hombre, y fueron muchos, podrían inmortalizar el nombre de cualquier profesional. Enumeremos solo algunos:
El descubrimiento y estudio de la mezcla "glucosa-potasio-insulina" (mezcla polarizante) y su primer uso en la fibrilación ventricular mucho antes del mexicano Demetrios Sodi-Pallares, quien, por cierto, se refiere a Labori como autor de la idea en sus trabajos.
Justificación teórica de la idea de usar aspartato de potasio y magnesio (panangin moderno).
Descubrimiento y primeros ensayos clínicos de clorpromazina (clorpromazina), el primer antipsicótico.
Descubrimiento, investigación y primer uso clínico del oxibutirato.
Introducción a la práctica anestésica de los términos "neuroleptoanalgesia" y "ataraxia".
Indicaciones directas de potencial características beneficiosas muchos compuestos químicos, que luego se vendían como productos farmacéuticos efectivos.
El conocimiento de sus obras convence de que este hombre vio la esencia de la medicina de una manera completamente diferente de lo que nos parece ahora. Entendió muy claramente que no importa qué mediadores excitarían a varios receptores, en la mayoría de los casos el asunto termina con una u otra reorientación de las vías del metabolismo celular, ya que los procesos bioquímicos son la base de cualquier acto fisiológico. Su principal idea terapéutica era influir en las vías metabólicas con la ayuda de varias sustancias, incluidos en el metabolismo (glucosa, levulosa, aspartato, hidroquinona, AET, GHB y muchos otros compuestos).

Sin embargo, volvamos al tema principal.

En esta publicación, no me propongo una descripción exhaustiva de la farmacología del hidroxibutirato de sodio, sino que solo quiero llamar la atención de los colegas sobre aquellas propiedades de este fármaco que están fuera del estrecho ámbito tradicional de su uso en la anestesiología moderna. (la llamada "anestesia terapéutica").

Las principales propiedades del oxibutirato de sodio (desde un punto de vista médico).

• Hipnótico metabólico. Conciliar el sueño es agradable, fácil. El sueño es muy completo, refrescante, vigorizante.
• Su actividad analgésica propia es baja, pero puede potenciar la acción de analgésicos, neurolépticos y otros fármacos para la anestesia.
  Toxicidad extremadamente baja.
• Eficaz para la administración intravenosa, intramuscular, rectal y oral.
• En el cuerpo, está completamente incluido en el metabolismo, descomponiéndose finalmente en agua y dióxido de carbono. Una pequeña cantidad se excreta en la orina.
• No causa adicción ni adicción incluso con el uso regular.
• No hay síndrome de resaca.
• Inclinación pronunciada de la curva dosis-respuesta. Duplicar la dosis puede resultar en un aumento de cuatro veces en el efecto.
• En dosis terapéuticas, prácticamente no deprime el centro respiratorio.
• Proporciona una relajación muscular central moderada.
• El estimulante pituitario más poderoso que se conoce. Una dosis única se acompaña de un aumento a corto plazo (que dura varias horas) en el nivel de la hormona somatotrópica de 10 a 15 veces.
• El fármaco conocido más potente que reduce el nivel de potasio en el plasma sanguíneo bombeándolo a las células (repolarización celular).
• Aumenta el umbral de fibrilación cardíaca.
• Acción anabólica directa e indirecta (a través de la hormona del crecimiento).
• Reduce significativamente el nivel de colesterol en la sangre.
• Proporciona la adaptación del paciente a un respirador.
• Mejora significativamente el flujo sanguíneo mesentérico.
• Potente antihipoxante.
• Radioprotector.

Algunas de las propiedades enumeradas anteriormente (además de otras que se discutirán más adelante) han hecho que este fármaco se use ampliamente como un supuesto. suplemento dietético, y fue en esta capacidad que se podía comprar sin receta en quioscos y farmacias en Europa Occidental y América. Por cierto, fue precisamente como medicamento para la nutrición parenteral específica en condiciones críticas que Labori mencionó casualmente el GHB allá por 1965, pero no desarrolló esta idea. Esta idea está relacionada con el concepto de la vía metabólica Warburg-Dixon (pentosa shunt), que es activada por el hidroxibutirato, como vía de síntesis, reparación y repolarización.

A continuación, ofrezco una revisión del compilador de las fuentes más sólidas, en mi opinión, de Internet. Se basa en documentos del London Toxicology Group, John Morgenthaler y Dan Joy, y se complementa con extractos de otros artículos fidedignos.

Introducción

El gamma hidroxibutirato es un componente normal del metabolismo de los mamíferos. Se puede encontrar en cualquier celda. cuerpo humano, donde juega el papel de un nutriente (producto nutritivo). En el cerebro, las concentraciones más altas de GHB se encuentran en el hipotálamo y en los ganglios basales. También está presente en altas concentraciones en los riñones, el corazón y los músculos esqueléticos. Se considera un neurotransmisor, aunque no cumple del todo con todos los requisitos para esta clase de sustancias. Es un precursor del ácido gamma-aminobutírico (GABA), pero no afecta directamente a sus receptores.

Laborie descubrió que el GHB tiene una serie de efectos que no son característicos del GABA. Ha habido una intensa investigación sobre el GHB durante muchos años. En Europa, esta droga se usa mucho como anestésico general, así como para el tratamiento de la narcolepsia (somnolencia diurna), en el parto (aumenta las contracciones, promueve la dilatación cervical), para el tratamiento del alcoholismo y los síntomas de abstinencia, así como para varios otros propósitos.

En la década de 1980, el GHB estuvo ampliamente disponible en las tiendas de suplementos bioactivos, donde se vendía sin receta y lo compraban principalmente los culturistas por su capacidad para estimular la liberación de la hormona del crecimiento (GH), que ayuda a reducir la grasa y desarrollar músculo. EN últimos años se ha vuelto popular como una droga energizante y restauradora que proporciona un estado de ánimo placentero y edificante (como el alcohol, pero sin resaca), así como poderosos efectos prosexuales.

Informes científicos sobre GHB

Durante 30 años, hasta 1990, todas las publicaciones científicas sobre GHB informaron solo numerosos efectos fisiológicos positivos de la droga, así como la ausencia de consecuencias negativas a largo plazo por su ingesta. En 1964, Labori informó de su bajísima toxicidad como una de las principales propiedades del GHB. En 1974, describió por primera vez todo el metabolismo de la droga y notó la ausencia total de la necesidad de desintoxicar el cuerpo después de tomarla. Hasta 1989, esta visión se mantuvo inquebrantable. Sin embargo, el 8 de noviembre de 1990, la FDA prohibió la venta sin receta de este medicamento en los Estados Unidos debido a 57 informes de complicaciones agudas asociadas con su uso. Estas llamadas "complicaciones" en realidad resultaron ser debidas a una sobredosis banal de la droga, que naturalmente resultó en un sueño profundo inducido por la droga, tomado por otros como coma.

En 1991, dos científicos del Departamento de Salud Pública de California publicaron un informe sobre diez casos de envenenamiento por GHB. Los autores advirtieron sobre la posibilidad de abuso de drogas. Informaron que todos los pacientes entrevistados notaron una agradable sensación de "subidón" mientras lo tomaban. Algunos de ellos continuaron tomando la droga porque "se sentían bien con ella", lo que los autores vieron como una amenaza potencial para la salud pública. A pesar del lenguaje duro del documento, no contiene información sobre efectos adversos a largo plazo o la formación de dependencia fisiológica.

De los diez casos de "intoxicación" en cuatro se desconocía la dosis, en los cuatro siguientes hubo ingesta simultánea de otras sustancias, generalmente alcohol, dos pacientes padecían epilepsia no tratada. Debido al hecho de que el alcohol y otros depresores del SNC no se recomiendan oficialmente para combinarlos con GHB, y este fármaco está contraindicado en la epilepsia, estos casos no deben tomarse en serio. El problema de la sobredosis no surge si se siguen las instrucciones para tomar el medicamento. A pesar de su tono de preocupación, los autores confirman que "no hubo muertes" y que "la suspensión del fármaco estuvo acompañada de una recuperación total de la función sin efectos a largo plazo". efectos secundarios". Concluyeron que "el pronóstico para la intoxicación por GHB es bastante favorable".

Desde su prohibición en EE. UU. en 1990, el GHB se ha seguido produciendo clandestinamente y distribuyéndose ampliamente en el mercado negro, donde se lo conoce como GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity , Animar. Algunas de estas preparaciones también contienen ingredientes herbales específicos.

Fueron estas versiones clandestinas de la droga las que dieron origen al problema de su toxicidad. El caso es que el disolvente industrial G-butirolactona y la soda cáustica (NaOH), utilizados para la síntesis del GHB, quedan en la preparación artesanal en forma de impurezas. Estas sustancias son tóxicas y pueden causar envenenamiento. La preparación farmacéutica de GHB es químicamente completamente segura.

¿Por qué se prohibió el GHB?

Es probable que en 1990, cuando la FDA aprobó la prohibición de la venta de GHB, los motivos fueran (como siempre) muy diferentes a los de la salud pública. Tal prohibición es el único medio de control federal sobre la distribución de un producto que no está reconocido por la FDA como producto farmacéutico. En ausencia de una preocupación genuina por el interés público, esta prohibición puede estar ejerciendo presión sobre la industria farmacéutica, que no está interesada en la disponibilidad en el mercado de una alternativa barata y eficaz a las pastillas para dormir.

¿Cuál es el verdadero peligro?

Como con cualquier sustancia, pueden ocurrir efectos no deseados y peligrosos cuando se toman dosis excesivas de GHB. Una dosis sólo el doble de la que produce un efecto relajante puede "desestabilizar" completamente. En este sentido, el GHB se puede comparar con el alcohol: si bebes el doble de lo normal, es poco probable que te sientas el doble de bien. Por lo tanto, la seguridad del medicamento se garantiza principalmente mediante la implementación de recomendaciones para su administración.

Farmacología del GHB

El GHB inhibe temporalmente la liberación de dopamina por parte de las células cerebrales. Esto puede conducir a un aumento en las reservas de dopamina y una mayor liberación posterior de esta sustancia cuando desaparece el efecto del GHB. Esto puede explicar el fenómeno del despertar nocturno típico de las grandes dosis de GHB, así como el excelente estado de salud, descuido y excitación al día siguiente de la ingestión.

El GHB también estimula la liberación de la hormona del crecimiento (hormona somatotrópica, STH).

GHB provoca una clara relajación de los músculos esqueléticos.

El GHB se metaboliza completamente en el cuerpo a agua y dióxido de carbono, sin dejar metabolitos tóxicos. El metabolismo es tan eficiente que 4-5 horas después de la inyección, la droga ya no es detectable en la sangre y solo puede detectarse en la orina.

GHB activa una vía metabólica conocida como "derivación de pentosa" que juega un papel muy importante en la síntesis de proteínas. La activación de esta vía también tiene un efecto ahorrador de proteínas, lo que inhibe la degradación de las proteínas corporales. Estas propiedades de la droga, junto con la estimulación de la liberación de la hormona del crecimiento, subyacen al fenómeno de la construcción de masa muscular y la reducción de las reservas de grasa utilizadas por los culturistas y levantadores de pesas. La dieta debe estar enriquecida con potasio.

Grandes dosis (anestésicas) de GHB provocan un ligero aumento en los niveles de azúcar en la sangre y una disminución significativa en los niveles de colesterol. La respiración se vuelve más rara, pero profunda. Puede haber bradicardia leve.

El GHB alguna vez fue llamado la "ayuda para dormir casi perfecta". En dosis medias provoca relajación y sedación, lo que crea excelentes condiciones para conciliar el sueño de forma natural, y en dosis altas es un somnífero.

La desventaja de muchas pastillas para dormir es una violación de la estructura del ciclo del sueño, lo que impide la restauración completa de la fuerza. Quizás la propiedad más destacada del sueño inducido por GHB es su total identidad con el sueño natural. La capacidad de respuesta a los estímulos dolorosos está preservada. Esto limita el valor de GHB en el quirófano. Durante el sueño causado por GHB, aumenta el nivel de la hormona del crecimiento en la sangre. Además, a diferencia de otras pastillas para dormir, el GHB no reduce la necesidad de oxígeno del cuerpo.

La principal desventaja del oxibutirato como ayuda para dormir es su corta duración de acción, generalmente alrededor de 3 horas. En el contexto de la acción de la droga, el sueño es profundo y completo, pero después de que el efecto de la droga ha pasado, es posible despertarse prematuramente, y este fenómeno se vuelve más pronunciado al aumentar la dosis. Algunos previenen este efecto usando pequeñas dosis, otros lo usan para despertarse al trabajo durante la noche y luego posiblemente tomar otra dosis y volver a dormir.

Dosis

Tratamiento de abstinencia de alcohol: 0,15 g x 3 veces al día.

Dosis bajas 0,5 - 1,5 g.

Dosis medias 1,0 - 2,5 g.

Dosis altas 2,0 - 3,5 g.

Sueño profundo 3,0 - 5,0 g.

Coma médico > 5,0 g

Debe tenerse en cuenta que la sensibilidad a la droga es muy individual.

Farmacocinética

Inicio de acción: 10-20 minutos después de la administración oral.

Duración de la acción: 1 - 3 horas.

Aftereffect (efectos residuales): 2 - 4 horas.

Concentración plasmática máxima: 20-60 minutos después de la administración oral.

Aclaramiento: 14 ml/min/kg.

T1/2: 20 min.

El efecto de la droga aumenta significativamente cuando se toma con el estómago vacío.

Relación dosis-efecto

Pequeñas dosis: los efectos son leves Intoxicación alcohólica. Ligera relajación, aumento de la sociabilidad, disminución de la precisión de los movimientos, ligero mareo.

Dosis medias: se potencia la relajación. Algunos notan una mayor sensibilidad a la música, un deseo de bailar. El estado de ánimo mejora. Hay cierta inconsistencia en el habla, insuficiencia, tontería. A veces hay náuseas. En muchos casos, se observa hipersexualidad: aumento de la sensibilidad al tacto, en los hombres: aumento de la erección, se intensifica el orgasmo.

Altas dosis inducen el sueño. Con conciencia preservada: desequilibrio, debilidad, debilidad.

La sobredosis ocurre muy fácilmente. Por ejemplo, un cuarto de gramo adicional, y la euforia se reemplaza por una sensación de náuseas y vómitos. Este problema es, quizás, el principal en el uso extrahospitalario del fármaco. Cuando el GHB se combina con otras drogas, la situación puede volverse inmanejable. Por ejemplo, la combinación de GHB + alcohol puede provocar vómitos y pérdida del conocimiento.

¿Cómo te hace sentir GHB?

La mayoría de las personas informan que el GHB produce una agradable sensación de relajación y calma. A menudo hay serenidad, sensualidad, euforia leve, locuacidad. La ansiedad y la tensión se disuelven en una sensación de calidez emocional, bienestar y relajación. A la mañana siguiente, no se produce el efecto de resaca, tan característico del alcohol y algunos tranquilizantes. Por el contrario, muchos reportan una oleada de frescura, energía. Los efectos del GHB suelen aparecer 10-20 minutos después de la ingestión oral y no duran más de una hora y media a tres, aunque pueden prolongarse con dosis repetidas. Los efectos del GHB dependen mucho de la dosis. Incluso un ligero aumento de la dosis provoca un fuerte aumento de los efectos y la aparición de risas, estupidez y locuacidad, y en ocasiones mareos. Un exceso más significativo de la dosis provoca el sueño.

GHB y sexo

Se han observado varios efectos prosexuales del GHB:

• Liberación.
• Aumento de la sensibilidad táctil.
• Aumentar la capacidad de los hombres para tener una erección.
• Aumenta la intensidad y duración del orgasmo en hombres y mujeres.
• Quizás la principal propiedad prosexual del GHB sea precisamente la desinhibición. Algunos usuarios de la droga creen que los efectos restantes son secundarios a los primeros. Muchos notan que la desinhibición es especialmente pronunciada en las mujeres.

Las mujeres a menudo informan que los orgasmos se vuelven más largos e intensos con GHB, pero ocurren con cierto retraso, especialmente cuando se toman dosis más altas. Al igual que con otros efectos, el efecto del GHB sobre el orgasmo depende mucho de la dosis.

GHB y deportes

La hormona de crecimiento (GH) promueve la pérdida de grasa y la construcción de músculo. Los culturistas y los levantadores de pesas han utilizado durante mucho tiempo el GHB como complemento alimenticio bioactivo para aumentar los niveles de GH. Algunos también notan un aumento en la resistencia física en el contexto de la acción del oxibutirato. También se reporta un aumento del apetito, lo que también contribuye a las metas de los deportistas. Muchos culturistas usan GHB además de los ciclos de esteroides.

Fórmula bruta

C 8 H 14 O 6 Ca

Grupo farmacológico de la sustancia Gamma hidroxibutirato de calcio

Clasificación nosológica (CIE-10)

Características de la sustancia Gama hidroxibutirato de calcio

Polvo cristalino blanco, inodoro, fácilmente soluble en agua.

Farmacología

efecto farmacológico- nootrópico.

El ácido gamma-hidroxibutírico es un análogo estructural del ácido gamma-aminobutírico, un metabolito del tejido cerebral y un neurotransmisor endógeno. Aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia y los efectos de sustancias tóxicas, aumenta la utilización de glucosa y oxígeno, tiene actividad nootrópica y estimula los procesos anabólicos en las neuronas, afecta el metabolismo de la dopamina y la serotonina. Normaliza la actividad funcional de las neuronas. Tiene un efecto tranquilizante sin causar relajación muscular, previene el desarrollo de trastornos neuróticos y reacciones vegetativas en respuesta al estrés. El efecto sedante se combina con un ligero efecto estimulante (acción activadora y antiasténica). Tiene propiedades adaptogénicas y actividad analgésica.

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es del 80%. La Cmax se alcanza 1,5 horas después de la ingestión. Pasa bien a través de la BBB y la placenta. T 1/2 - 1,17 horas.

Aplicación de gamma hidroxibutirato de calcio

Trastorno neurótico y similar a la neurosis debido a efectos psicógenos, daño tóxico o traumático al sistema nervioso central; alteración del sueño; alcoholismo crónico, síndrome de abstinencia con predominio de síntomas astenodepresivos y astenovegetativos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, miastenia grave, disfunción hepática y renal grave, embarazo.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Contraindicado en el embarazo.

Efectos secundarios del gamma hidroxibutirato de calcio

Dolor de cabeza, agitación, acortamiento del sueño nocturno o somnolencia diurna, náuseas, reacciones alérgicas.

Interacción

Potencia la acción de barbitúricos, analgésicos (en particular, morfina) e hipnóticos.

Rutas de administracion

en el interior, antes de las comidas.

Sustancia Precauciones Gamma-hidroxibutirato de calcio

Debido a la presencia de un efecto sedante, no debe ser utilizado durante el día por conductores de vehículos y personas cuya profesión esté asociada con una mayor concentración de atención. Durante el tratamiento, no se recomienda beber alcohol.