Мелатонин – это гормон, вырабатываемый во время ночного сна шишковидным телом, расположенным в мозге (эпифизом), который участвует в регулировке циклов сна и бодрствования. Кроме того, это соединение влияет на гормональную и иммунную систему, защищает человека от воздействия стрессов и потрясений, а также замедляет процесс возрастных изменений. Постепенно выработка гормона может снижаться, особенно с возрастом, но для нормализации естественных процессов в организме можно принимать мелатонин в таблетках по назначению врача.

Особенности гормона

Особенностью мелатонина является то, что он вырабатывается в ночной период с полуночи до 4-6 утра по местному солнечному времени, а днем выработка не происходит. При различных нарушениях режима, например, при ночных рабочих сменах или переезде из одного часового пояса в другой выработка гормона снижается, и человек не может заснуть. Для таких случаев можно держать в запасе таблетированный мелатонин, особенно это касается пожилых людей.

В организме человека гормон выполняет следующие функции:

• регулирует периодичность сна и бодрствования;
• облегчает засыпание и пробуждение в непривычное для организма время;
• помогает легче переносить стрессы;
• замедляет процесс старения клеток;
• укрепляет иммунитет;
• регулирует артериальное давление;
• положительно влияет на работу ЖКТ;
• снижает риск онкологических заболеваний;
• смягчает головные боли.

Считается, что таблетки мелатонина помогают снимать судороги, бороться с депрессией, защищать нервные клетки от вредных факторов, замедлять процессии окисления в организме, стимулировать функцию половых желез и т. д. В некоторой степени препарат проявляет активность при лечении шума в ушах, мигрени, рака молочной железы и заболеваний нервной системы.

Кому и зачем нужно принимать средство

При нарушениях сна многие стремятся принимать снотворные таблетки, которые обладают множественными противопоказаниями и побочными эффектами, а кроме того, отпускаются из аптек строго по рецепту. Для того чтобы приобрести упаковку снотворного, нужно будет пройти обследование у врача, сдать анализы, и только при наличии явных показаний специалист выпишет рецепт. С мелатонином ситуация несколько другая.

В любом случае наведаться к врачу придется, чтобы избежать рисков возможных осложнений. Но препарат продается без рецепта, а значит, впоследствии не придется снова обращаться к врачу за назначением, зная, что препарат помогает и не оказывает негативного воздействия. Кроме того, побочных эффектов и осложнений после приема мелатонина значительно меньше, чем после употребления снотворного, что также говорит в его пользу.

Еще одним преимуществом мелатонина перед снотворным является отсутствие «похмельного синдрома». Многие отмечали, что пробуждение после приема гормона обычное, не осложнено какими-то недомоганиями. После употребления сильнодействующих средств обычно наблюдается усталость и сонливость как после принятия алкоголя.

Если принимать мелатонин в оговоренных с врачом дозах, можно будет привести в норму нарушенный режим сна и бодрствования, облегчить авиаперелеты через несколько часовых поясов и помочь организму заснуть в непривычном режиме. Кроме того, препарат имеет множество других применений, поэтому он комплексно воздействует на организм, улучшая работу многих внутренних систем. При отсутствии в аптеках мелатонина, можно приобрести его аналоги, например, Мелапур, Мелаксен, Юкалин, Мелатон. Однако следует учитывать, что хотя все эти средства имеют аналогичный механизм действия, противопоказания и побочные эффекты могут отличаться, поэтому необходимо проконсультироваться с врачом.

Таблетированный мелатонин не сможет помочь абсолютно всем, так как при серьезных расстройствах сна и других нарушениях врач с большой вероятностью пропишет сильнодействующие средства. Однако для тех, кто испытывает трудности с засыпанием или не может заснуть именно в нужное время (например, «совы», которым нужно рано встать), имеет прерывистый и неглубокий сон, мелатонин окажется весьма кстати. Наибольшую эффективность гормон проявляет в тех случаях, когда нарушения биоритма вызывают бессонницу, раздражительность, повышенную утомляемость, снижение концентрации и другие негативные проявления.

Мелатонин может оказаться незаменимым для путешественников, которым приходится постоянно засыпать в разных часовых поясах.

Показания и противопоказания

Зная, что мелатонин – это «гормон сна», можно предположить, что его назначают только в тех случаях, когда человека мучает бессонница или другие нарушения. Однако на самом деле сфера влияния этого соединения достаточно обширна, поэтому оно может предписываться в качестве дополнительного препарата при лечении других заболеваний. Показаниями к приему мелатонина в таблетках являются:

• бессонница;
• любые нарушения сна (прерывистый, неглубокий сон);
• необходимость подстроиться под определенный цикл сна и бодрствования;
• вредное воздействие веществ, образующихся в процессе окисления пищи;
• снижение иммунитета;
• нарушения артериального давления;
• избыток холестерина;
• профилактика злокачественных новообразований;
• нарушения психической адаптации;
• частые стрессы и депрессии;
• нарушение сна у пожилых людей.

Несмотря на то, что мелатонин является естественным соединением, которое вырабатывается в организме человека, к приему искусственно синтезированного гормона существуют противопоказания. Именно по этой причине необходимо предварительно проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных осложнений существующих патологий. К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• аутоиммунные заболевания;
• раковые заболевания (лимфогранулематоз, лейкоз, миелома);
• лимфома;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• детский возраст.

Кроме того, препарат нужно с осторожностью принимать тем людям, которым требуется частая концентрация внимания (водителям, врачам, воспитателям и т. д.), поскольку может возникнуть сонливость. Также не всегда можно принимать мелатонин при нарушениях гормонального баланса или одновременном лечении гормональных нарушений. Людям, склонным к возникновению аллергических реакций тоже необходимо быть осторожными с приемом гормона.

Инструкция по применению

Чтобы определить подходящую дозировку и периодичность приема мелатонина, необходимо обратиться к лечащему врачу. Если никакие индивидуальные особенности организма не препятствуют лечебному курсу, назначается стандартный прием препарата, в противном случае подбирается индивидуальный курс. Самостоятельно выбирать способ приема мелатонина не рекомендуется, так как можно не учесть нюансы и получить прямо противоположный ожидаемому эффект.

Мелатонин выпускают различные производители, в разных вариантах одна таблетка может весить от 0,5 до 10 мг, поэтому дозировка назначается не по таблеткам, а по количеству активного вещества. Как правило, взрослым назначается 1,5-3 мг мелатонина в сутки, а подросткам старше 12 лет – от 0,5-1,5 мг, детям младше 12 лет препарат не назначается. Таблетки нужно принимать перед сном, запивая водой, не разжевывая и не раскусывая.

Чтобы гормон подействовал, необходимо ложиться спать в полной темноте. Естественная выработка мелатонина происходит именно при отсутствии света, и синтезированное соединение также требует наличия этого условия. При этом не рекомендуется использовать и гаджеты – телефоны, планшеты, телевизоры и т. д., так как это тоже создает освещение.

Следует учитывать, что гормон обладает слабым контрацептивным действием, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Но в качестве основной защиты от нежелательной беременности принимать его также не стоит, поскольку он дает лишь незначительный эффект. Кроме того, мелатонин нежелательно принимать совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, бета-адреноблокаторами и лекарствами, влияющими на центральную нервную систему. В период лечения нежелательно употреблять спиртные напитки.

Формы выпуска

В аптеках и интернет-магазинах можно увидеть мелатонин от различных производителей, например, «Country Life», «Nutrition Now», «Now Foods», «Swanson» и т. д. Наиболее популярным среди них считается «Natrol» - американская компания, специализирующаяся на производстве пищевых добавок. Помимо разных производителей, препарат может различаться и по форме выпуска.

Зачастую назначаются таблетки для перорального применения, то есть те, которые нужно запивать водой. Они, в свою очередь, разделяются на таблетки продолжительного и быстрого действия. В первом случае гормон действует следующим образом: человек получает необходимую дозу мелатонина, чтобы уснуть, но при этом препарат стимулирует естественную выработку гормона, что делает сон непрерывным. Таблетки быстрого действия тоже помогают уснуть, но при этом сон может прерываться при воздействии факторов извне, поскольку постепенно концентрация гормона в организме снижается. Как правило, препарат продается в баночках, вмещающих 100 таблеток.

Существует еще и капсульная форма выпуска мелатонина, при этом обычно продаются картонные пачки по 30 капсул. Средство в такой форме выпуска лучше и быстрее усваивается организмом, оно может без опаски применяться людьми с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. Однако капсулы стоят гораздо дороже таблетированной формы.

Помимо этого, можно встретить и жевательные таблетки мелатонина, которые часто изготавливаются с вкусовыми добавками. Такую форму обычно назначают подросткам старше 12 лет, чтобы прием средства для них был более приятным. Жевательная форма стоит еще дороже, чем пероральная или капсульная, поэтому взрослые приобретают ее редко.

Также следует учитывать, что состав препарата может быть разным. Существуют таблетки, в которых мелатонин является природным, то есть представляет собой экстракт эпифиза животных, чаще всего коров. Такой мелатонин лучше не приобретать, поскольку его применение сопряжено с большими рисками. Лучше отдать предпочтение средству на основе искусственно синтезированного в лаборатории гормона.

Существуют и другие формы выпуска мелатонина – жидкие эмульсии в виде сиропа, спрей, а некоторые аналоги выпускаются даже в растворах для инъекций. Однако чаще всего используется таблетированная форма, поскольку она наиболее удобна в применении и более экономичная, по сравнению с остальными.

Побочные эффекты и риски

У многих может возникнуть закономерный вопрос о возможном вреде мелатонина в таблетках, поскольку организму для чего-то все же потребовалось снизить его выработку. На самом деле этот вопрос изучен еще не до конца, поскольку выработка гормона связана с эпифизом, многие особенности которого еще не открыты. Однако то, что уровень гормона в организме снижается, является лишь следствием возрастных изменений или негативно влияющих факторов, например, стрессов или смены часовых поясов. В этих случаях мелатонин будет абсолютно безвредным и пойдет организму только на пользу, если принимать его в назначенных дозах.

В некоторых случаях при наличии индивидуальных особенностей организма или нарушении правил приема препарата могут возникать побочные эффекты. К ним относится ощущение тяжести в желудке, болезненные ощущения в области живота или головы, депрессивное состояние. Если такие факторы имеют место после приема препарата, от него нужно отказаться. При наличии других побочных эффектов желательно обратиться к лечащему врачу.

В целом серьезных негативных проявлений после употребления мелатонина выявлено не было. Чаще всего это возникает в случае нарушения дозировки препарата. При этом могут усилиться побочные эффекты, вплоть до того, что потребуется промывание желудка, также может появиться затрудненное пробуждение.

Нехватка мелатонина приводит к нарушению сна, провоцирует бессонницу, снижает адаптацию организма к смене часовых поясов. Дефицит данного гормона эпифиза возможно компенсировать приемом специальных препаратов. Они не только нормализуют сон, но и оказывают дополнительные положительные воздействия. Чтобы средство приносило максимальную пользу, необходимо заранее ознакомиться с правилами приема, показаниями к употреблению, возможными побочными эффектами.

Мелатонином называют гормон, отвечающий за регулирование циркадного ритма живых организмов, то есть за бодрствование и сон. Соединение помогает избавиться от бессонницы, возникающую на фоне переутомления, раздражительности от резкой смены часового пояса. Благодаря таким особенностям, его нередко называют «гормон сна». Мелатонин представляет собой производное серотонина, вырабатываемый триптофаном.

Последний является незаменимой аминокислотой Л-триптофаном. Наибольшая концентрация гормона в крови приходится на ночное время, а именно с полночи и до пяти утра. Наивысший пик достигается в 2 часа ночи. Днем уровень мелатонина снижается. Иными словами, когда человек бодрствует мелатонин понижается, а повышается во время сна.

Характерные особенности гормона

Продуцирование мелатонина напрямую обусловлено суточным ритмом. На свету, то есть днем, выработка гормона резко снижается. В темное время суток его концентрация наоборот начинает повышаться. Летом, когда продолжительность светового дня поднимается, синтез мелатонина в значительной степени снижается, а зимой, наоборот, повышается. Возраст тоже играет немаловажную роль.

Чем старше становится человек, тем меньше производится мелатонина. Это становится причиной ухудшения засыпания. Человека чаще мучает бессонница, что негативно отражается на фазе глубокого сна. Он становится более раздражительным. Его системы и органы перестают должным образом восстанавливаться. Мелатонин приводит к снижению систолического давления.

Почему и когда необходимо принимать «гормон сна»?

Мелатонин требуется принимать людям в следующих ситуациях:

1. Гормон необходим тем, кто мучается от бессонницы, испытывает трудности с засыпанием по причине сильного переутомления и длительного бодрствования. Если повысить концентрацию мелатонина, проблемы со сном в значительной степени уменьшатся. Это вещество оказывает седативный эффект и успокаивающе действует на нервную систему.
2. Соединение требуется каждому человеку, который испытывает повышенную раздражительность либо из-за смены часового пояса, либо графика работы. Гормон полезен и для тех, кто занимается физическими нагрузками, приводящими к мышечному переутомлению. Вещество помогает расслабиться и лучше восстанавливаться во сне.

Вещество помогает справиться с усталостью после тренировок и переутомления.

Эффекты и полезные свойства

Основная функция гормона заключается в улучшении качества сна. Соединение принимает активное участие в нормализации процессов эндокринной системы. Мелатонин снижает эмоциональную и физическую активную деятельность, но только в тот период, когда бодрствование становится помехой нормальным биоритмам.

Гормон имеет и побочные положительные эффекты. Он оказывает антистрессовое, антиоксидантное, иммуностимулирующее, противоопухолевое воздействие. Кроме того, он снижает скорость протекания процессов старения. Наряду с общими свойствами, соединение оказывает и специфическое влияние, в зависимости от конкретной физической деятельности.

Атлеты принимают мелатонин, прежде всего, с целью улучшения сна. Такое воздействие напрямую зависит от скорости восстановительных процессов организма после занятий спортом. Чем выше интенсивность тренировок, тем больше раздражается нервная система. Такое воздействие негативно отражается на состояние организма.

Качество сна после тяжелой физической активности становится гораздо хуже, а восстановление требует гораздо больше времени. Если человек испытывает бессонницу, значит, у атлета не будет достаточно сил для выполнения конкретных задач. Сон позволяет мышцам расслабляться, а внутренним органам и нервной системе восстанавливаться. Чем лучше спит атлет, тем быстрее он восстанавливается, а спортивные результаты в значительной степени улучшаются.

Воздействие на либидо

На данную тему проводилось огромное количество исследований. Они показали, что никакой прямой зависимости между концентрацией мелатонина и либидо не существует. Прием препаратов, повышающих уровень этого вещества, не оказывает прямого влияния на анаболические гормоны, которые отвечают за Ёмужское либидо.

Влияние на концентрацию тестостерона

Уровень мужского гормона положительно влияет на анаболические процессы, сексуальное влечение, половую функцию. Мелатонин, как было выявлено в ходе исследований, напрямую воздействует на продуцирование и не подавляет синтез тестостерона. Негативное влияние на мужской гормон оказывает женский, называемый пролактин. Подобное косвенное воздействие возможно исключительно при определенных дозировках.

Взаимосвязь с пролактином

Конкретных определенных результатов относительно взаимосвязи между мелатонином и пролактином нет. Одни исследования продемонстрировали отсутствие какого-либо влияния на женский гормон, но никаких уточнений относительно срока и периода воздействия не было уточнено.

У молодых людей, которые в сутки принимали по пять миллиграмм в течение тридцати дней, было выявлено повышение уровня пролактина. Увеличение женского гормона фиксировалось ежедневно. Увеличение концентрации пролактина наблюдалось не в дневное, а в ночное время, когда уровень мелатонина достигал наивысшей концентрации.

Влияние на гормон роста

Соматотропин (гормон роста) находится в зависимости от мелатонина. «Гормон сна» оказывает положительное воздействие на ГР, пик концентрации которых приходится на ночное время. Оба соединения продуцируются в период отдыха. Их концентрация снижается при проблемах со сном и бессонницей, что приводит к снижению выработки и мелатонина, и соматотропина.

ГР положительно отражается на росте клеток не только у детей, но и у взрослых. Он имеет катаболическое и анаболическое воздействие, участвует в обмене углеводов, увеличивает усвояемость кальция костной ткани. Соматотропин требуется не только в подростковом возрасте, но и тем, кто активно занимается спортом. Основным свойством мелатонина является то, что он оказывает положительное воздействие на качество сна и восстановление. Этот гормон хорошо влияет на продуцирование соматотропина.

Польза для похудения

Немало исследований посвящено тому, как мелатонин влияет на вес человека. Гормон стимулирует поглощение глюкозы и накапливание в мышечных тканях гликогена. Вещество стимулирует увеличение продуцирования креатинфосфата и энергии, то есть АТФ. Подобное воздействие позволяет повысить энергию при физических нагрузках. Это помогает увеличить продолжительность тренинга, что, в свою очередь, способствует большему сжиганию подкожного жира. Эффект жиросжигания уровня инсулина и глюкозы помогает уменьшить снизить массу.

Показания и противопоказания

Принимать препарата с мелатонином нельзя тем, кто страдает от сахарного диабета, аутоиммунных заболеваний, миеломы, лимфомы, лейкоза, эпилептических припадков. Гормон противопоказан к употреблению детям, которые не достигли двенадцати лет. Подросткам препараты должен прописывать только специалист.

Гормон предназначен для приема в вечернее время. Лучше всего употреблять препарат за тридцать минут до отхода ко сну. Активное вещество начинает действовать спустя 45-60 минут. Когда принимают гормон, необходимо избегать прямого контакта с ярким светом. Он подавляет эффект после употребления препарата. Таблетки запивают большим количеством воды.

Инструкция и оптимальная суточная дозировка препарата полностью зависят от того, какой БАД либо аптечный препарат принимают. Необходимо внимательно изучать то, сколько мелатонина содержится в одной таблетке. Суточная оптимальная и безопасная норма активного вещества составляет до трех миллиграмм. В первые дни рекомендовано принимать один-два миллиграмма, а затем увеличивают дозировку. Предельная дозировка составляет 6 мг. Ухудшение самочувствие - сигнал о том, что необходимо отказаться от приема добавки.

Продолжительность курса

Мелатонин рекомендовано принимать в течение месяца. Более продолжительный прием курса (до двух месяцев) возможен исключительно по назначению врача. Далее, обязательно делают перерыв, равный недели. Если возникает необходимость, то после недельной паузы курс вновь повторяют. От трех месяцев и до полугода принимать препарат могут прописывать пожилым людям, которые проходят лечение с целью нормализации кровеносного давления.

В какой форме выпускается препарат?

Добавку продают в виде белых таблеток, которые потом запивают водой. Некоторые производители выпускают препарат в форме жевательных пилюль.

Препараты с мелатонином

Гормон содержится в следующих добавках:

1. Вита-мелатонин , в каждой таблетки которого заключено до трех миллиграмм активного вещества. Выпускается в США. В одной упаковке заключено 30 таблеток.
2. Меларитм , содержащий аналогичное количество мелатонина, что и американский препарат. Российская добавка производится в упаковках по 24 таблетки.
3. Циркадин , представляющий собой швейцарский препарат. В одной пилюле содержится по два миллиграмма гормона.
4. Мелаксен. Еще одна американская добавка. В каждом таблетке заключен по три миллиграмма вещества.

Людям, которые активно занимаются спортом, рекомендовано принимать не аптечные препараты, а БАДы. Производители спортивного питания разрабатывают и выпускают собственные добавки, которые положительно влияют на восстановительные процессы после тренировок на фазе сна. Они оказывают положительное антикатаболическое воздействие тогда, когда человек испытывает эмоциональное, физическое напряжение. Такое воздействие сделало данные препараты популярными среди ведущих активный образ жизни людей.

Биологически активные спортивные добавки с мелатонином рекомендовано принимать на ночь (за полчаса до отхода ко сну). Кроме того, они рекомендованы к применению при перелетах, если меняется часовой пояс. До полета следует пить добавку за час. Не следует пить препарат перед тренировкой. Угнетение физической активности с дезориентацией приводит к снижению эффективности от занятия. Не рекомендуется пить препарат по утрам и в течение дня.

Лучшие производители и спортивные добавки

• Optimum Nutrition со 100 таблетками по 3 мг.
• NOW Foods с 60 капсулами по 3 мг.
• Ultimate Nutrition с 60 пилюлями по 3 мг.
• Scitec Nutrition с 90 таблетками по 1 мг.
• Universal Nutrition с 60пилюлями по 5 мг.

Если сравнивать аптечные препараты и спортивные добавки с активным веществом, то последние гораздо более выгодны. Содержание мелатонина в каждой отдельной капсуле одинаково, но количество таблеток в БАДах больше, но при этом имеют более низкую стоимость.

Больше всего вещества заключено в рисе. Количество гормона, которое поступает в организм вместе с пищей, достаточно мало. Это не позволяет получать достаточную дозировку, которая помогла бы получить положительные эффекты в плане улучшения качества сна. Гораздо большую пользу приносит употребление продуктов с Л-триптофаном, способствующим производству мелатонина. Чтобы усилить получаемый результат, требуется дополнить принимать гормон в количество 1-6 миллиграмм в день. Такие дозировки получать из обычной пищи просто невозможно.

Мелатонин при беременности

Добавку противопоказано принимать женщинам во время беременности и кормления грудью. Кроме того, не рекомендовано употреблять препарат тем женщинам, которые планируют забеременеть, поскольку гормон обладает противозачаточным свойством.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием препарата со средствами, которые блокируют бета-андренорнцепторы, приводит к снижению производства гормона. Добавки с мелатонином хорошо сочетаются со снотворным, оказывающим синергический эффект. Гормон повышает эффективность тамоксифена, обладающего противоопухолевым действием. Он усиливает антибактериальное действие изониазида.

Побочные эффекты, риски и вред

Мелатонин принято считать безопасным для приема. У некоторых людей может быть индивидуальная непереносимость, выражаемая в потери координации, сильной сухости, рвоте, тошноте. В утренние часы некоторые люди могут чувствовать повышенную усталость и плохое самочувствие. Некоторые аптечные препараты вызывают раздражительность, повышенные сердцебиения и возбудимость, головную боль, головокружение, ночную потливость, потерю концентрации внимания, ухудшение зрения, мигрень.

После приема «гормона сна» не рекомендовано садиться за руль транспортного средства. Это обусловлено тем, что мелатонин оказывает влияние на снижение внимания и концентрации. Нельзя давать препарат детям, так как никаких исследований на то, каким образом он влияет на них неизвестно. Он может замедлить половое развитие. Негативно на организме сказывается и передозировка, если принимают больше 30 миллиграмм, когда возникает дезориентация, теряется память, уменьшается продолжительность сна.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускают без рецепта даже в аптеках. Спортивные добавки представлены в свободной продаже. Средства необходимо хранить в покупной упаковке, в месте, где температура не превышает 25 градусов, защищенном от прямых солнечных лучей. Обычно срок годности препарата составляет до трех лет, но только при правильных условиях хранения.

Аналог мелатонина

Триптофан представляет собой биологически активную добавку, прием которой в суточной дозировке 500 мг способствует синтезу серотонина. Ночью этот гормон радости преобразуется в мелатонин. Кроме того, в данном препарате содержатся витамины B5, B6.

Мало кто знает, что крепкий и глубокий сон не возможен без достаточного количества мелатонина в организме. Melatoninum – гормон внутренней секреции, синтезируемый эпифизом и регулирующий циркадные ритмы организма. Недостаток этого гормона проявляется в виде проблем с засыпанием, человек теряет способность адаптироваться к разным часовым поясам, возникают проблемы с давлением, в работе эндокринной системы, снижается иммунитет, что становится причиной других соматических проблем. В случае снижения синтеза гормона специалисты рекомендуют начать прием медикаментов или пищевых добавок, содержащих мелатонин, которые, согласно инструкции по применению, способны нормализовать сон и повысить стрессоустойчивость.

Общая информация о препарате

Медикаменты, содержащие мелатонин оказывают снотворное и седативное действие, помогают устранить проблемы с засыпанием, восстановить циркадные ритмы и повысить работоспособность, снижая влияние стресса на организм. Гормон является естественным антиоксидантом и предотвращает синтез свободных радикалов, веществ, которые ускоряют процесс старения и провоцируют появление раковых образований.

Мелатонин в составе медикаментов является синтетическим аналогом естественного гормона внутренней секреции. Норма отпуска – без рецепта, поскольку мелатонинсодержащие препараты в России не относятся к лекарственным средствами, а реализуется в качестве пищевых добавок.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Мелатонин (МНН – Melatonin) реализуется под различными торговыми названиями, такими как Natrol, Solgar, Вита, Мелаксен и другие. Синтетический мелатонин относится к фармакотерапевтической группе снотворных (адаптогенных) средств. Препарат рекомендуют принимать людям с бессонницей, сбитым режимом и предрасположенностью к сезонным депрессиям. Также средство широко применяется для повышения иммунитета и для ускорения адаптации во время путешествий.

Формы и цены в аптеках

Медикаменты на основе синтетического мелатонина не редкость. Существует множество различных предприятий, которые выпускают данный гормон с добавлением тех или иных вспомогательных компонентов.

Самые популярные мелатонинсодержащие средства:

1. Melatonin Solgar. Выпускается сразу в 3 лекарственных формах:

• таблетки: 3, 5 или 10 мг действующего вещества в 1 шт., помещены в стеклянные емкости по 120 или 60 шт. в каждой;
• капсулы: 3 мг мелатонина +100 мг теанина, по 30 шт. в одном флаконе;
• капли: 10 мг/1 мл, для перорального приема.

1. Melatonin Natrol. Продается в таблетках с концентрацией 1, 3, 5, 6, 10 мг либо в жидком виде. Один пластиковый флакон может содержать 60, 90, 100 и 150 таблеток.
2. Melatonin Now Foods – выпускается в капсулах, пастилках и каплях. Одна капсула может содержать 3, 5 или 10 мг, пастилка содержит лишь 3 мг активного компонента. Реализуется препарат в пластмассовых флаконах по 60, 180 или 240 шт. в каждом либо в стеклянном флаконе размером 60 мл.

Данные препараты можно приобрести в аптеках, либо в магазинах спортивного питания и на сайте производителя iHerb.

Цена на препараты зависит от страны производителя, формы выпуска и количества гормона в составе.

Состав препаратов с мелатонином в таблетках

Концентрация активного вещества в одной таблетке зависит от фирмы, производящей препарат. Но, как правило, все производители выпускают лекарственные формы с содержанием 3, 5 и 10 мг гормона. Синтетический мелатонин помогает нормализовать сон, восстановить режим сна и бодрствования путем увеличения количества ГАМК и серотонина, а также угнетения синтеза гормонов аденогипофиза.

Вспомогательными веществами, как правило, выступают: магний, витамин В6, целлюлоза (микрокристаллическая), кальций, кислота стеариновая, кремния диоксид. Препараты мелатонина не содержат глицин, молочную кислоту и сахар, поэтому список противопоказаний не включает многие заболевания аллергической природы, сахарный диабет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие препаратов основано на торможении синтеза гормонов аденогипофиза и увеличении количества серотонина и γ-аминомасляной кислоты в отделах головного мозга. Такое влияние помогает избавиться от бессонницы и нормализовать половую функцию путем восстановления ритмичности гонадотропных гормонов и циркадного ритма в целом. Препарат также уменьшает отрицательное влияние стресса на организм, повышая таким образом психологическую и физическую работоспособность.

Мелатонин обладает мембраностабилизирующим действием, что обосновывает его антиоксидантные свойства. Способность мелатонина нормализовать проницаемость сосудов и улучшать микроциркуляцию положительно сказывается на уровне АД, в особенности после психоэмоциональной нагрузки. Улучшается клеточный иммунитет.

Гормон довольно неустойчив и быстро распадается под влиянием ферментов. Метаболизм вещества происходит в печени. Биодоступность – 40-50%. Максимальная концентрация в организме наблюдается уже спустя 20-60 минут после приема минимальной дозы препарата. Обнаруживается в грудном молоке женщины и в организме плода. Довольно быстро выводится из организма (более 50% за 45 минут). Путь выведения – с мочой.

Почему мелатонин называют «гормон сна»?

Мелатонин уникальный гормон, поскольку он не только влияет на качество сна человека, но также оказывает свое воздействие на выработку практически всех гормонов организма и поддерживает циркадные ритмы. Некоторые называют его «гормоном жизни и долголетия» из-за антиоксидантного действия, но многие предпочитают другое название, а именно – гормон сна. Такое неофициальное название вовсе не связано с его влиянием на качество и продолжительность сна, как может показаться на первый взгляд.

Дело в том, что большая часть гормона (более 70%) синтезируется эпифизом в ночное время суток, при сниженной освещенности. Дневной свет мешает синтезу. Наиболее активно гормон синтезируется ночью в период с 00:00 до 03:00 часов и только при условии полноценного сна. В противном случае количество синтезированного мелатонина существенно снизится, что может сказаться на здоровье и вызвать проблемы со сном в будущем.

Эффективность и применение

Препараты на основе мелатонина доказали свое эффективное влияние на сон человека: как и снотворные медикаменты, гормон сокращает период засыпания и количество ночных пробуждений, но при этом помогает чувствовать себя бодрым и полным энергии после просыпания, в отличие от других седативных средств. Некоторые исследования, доказали, что вещество уменьшает количество свободных радикалов, тем самым замедляя старение и снижая риск появления раковых образований.

Особенно полезны медикаменты, содержащие мелатонин, людям, которые часто путешествуют, он позволяет им максимально легко адаптироваться к новой стране и войти в привычный ритм жизни. Многие специалисты также советуют принимать мелатонин пожилым людям, страдающим легкой бессонницей, поскольку с годами количество синтезируемого природного гормона значительно снижается.

Показания и противопоказания

Как правило, применяются препараты при сбитом режиме сна, трудностях с засыпанием и сниженной работоспособности, как умственной, так и физической.

Другими показаниями к применению являются:

1. Постоянные стрессы.
2. Сезонные депрессивные состояния.
3. Хроническая бессонница с сопутствующей гипертонией.
4. Предменструальный синдром.
5. Сниженный иммунитет.
6. Высокий уровень АД и холестерола.
7. Нарушение ритма «сон-бодрствование».
8. Проблемы с засыпанием у людей старше 67 лет в связи с возрастным снижением синтеза природного гормона сна.

Несмотря на всю безопасность, существует ряд заболеваний, при которых стоит воздержаться от приема гормона.

Противопоказания:

• аллергия на любое вещество в составе;
• эпилептический статус;
• сахарный диабет;
• онкологические заболевания крови и лимфы;
• эндокринные заболевания и гормональная терапия;
• аутоиммунные заболевания.

Применение мелатонина при тяжелой форме аллергии или аутоиммунных заболеваниях может стимулировать иммунитет человека, что только усугубит течение основного заболевания. С осторожностью следует принимать медикамент пациентам с сопутствующими заболеваниями печени, ввиду его замедленного метаболизма.

При длительной терапии мелатонином наблюдается снижение артериального давления, поэтому людям с низким АД назначают медикамент с особой осторожностью. Может вызывать сонливость, что является причиной, по которой до установления оптимальной терапевтической дозы нужно отказаться от управления автомобилем и другой работы, требующей повышенного внимания.

При беременности

До сих пор не существует точных данных о влиянии синтетического гормона на плод, поэтому лекарственное средство этой группы не назначаются во время беременности и грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста также стоит оградить себя от приема мелатонина, поскольку большие дозы гормона могут проявлять свойства, аналогичные контрацептивам.

Для детей

Детям не назначают прием мелатонина, поскольку организм ребенка синтезирует достаточное количество гормона, а его дополнительный прием может привести к передозировке. Также прием мелатонинсодержащих средств до 18 лет может стать причиной задержки роста и полового развития ребенка из-за угнетения синтеза половых гормонов и гормона роста.

Вред и польза

Медикаменты на основе мелатонина малотоксичны и редко вызывают появление побочных реакций. Лишь незначительная часть людей, принимающих синтетический мелатонин, зафиксировали такие побочные эффекты:

1. Раздражительность и повышенная возбудимость.
2. Ночные кошмары.
3. Слезливость.
4. Ажитация.
5. Депрессия.
6. Усиление сексуального влечения.
7. Опоясывающий лишай.
8. Изменение состава крови (лейкопения, тромбоцитопения).
9. Сильное сердцебиение.
10. Стенокардия.
11. Нарушение памяти и внимания.
12. Ухудшение качества сна.
13. Утомляемость и сонливость.
14. Головная боль и головокружение.
15. Снижение остроты зрения.
16. Расстройства органов ЖКТ (сухость во рту, язвы, неприятный запах из ротовой полости, изжога, боль в животе, вздутие, запоры).
17. Дисфункция печени.
18. Аллергия (сыпь, зуд, эритема, крапивница, поражение ногтевой пластины).
19. Боль в сердце.
20. Жажда.
21. Ожирение.

Передозировка практически невозможна. При долговременном приеме больших доз препарата некоторые пациенты отмечали удлинение фазы сна, повышенную утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и ухудшение памяти. Снижение дозы или отмена препарата устраняет все симптомы, вызванные переизбытком гормона в организме.

Несмотря на ряд возможных побочных реакций, препараты мелатонина относятся к одним из самых безопасных, но при этом эффективных медикаментов. Большое количество исследований смогли доказать положительное влияние мелатонина на человеческий сон. К тому же было также зафиксировано антиоксидантное и иммуностимулирующее действие гормона на организм. В связи с этим мелатонин также применяется в качестве профилактического антиканцерогенного медикамента.

Наибольшую эффективность препарата отмечают путешественники, которым он помогает адаптироваться в разных часовых поясах и климатических условиях. В целом мелатонин, помогает адаптироваться в непривычной или стрессовой жизненной ситуации, улучшает качество сна и помогает войти в фазу бодрствования сразу после пробуждения.

Инструкция по применению медпрепаратов с мелатонином

Инструкция препаратов, содержащих мелатонин, рекомендует принимать гормон за 25-40 минут до ночного сна. Медикамент не рекомендован к дневному приему, поскольку это может стать причиной нарушения ритма сон/бодрствование.

Принимается средство перорально по 1 таблетке или капсуле, либо по 0,5-1 мл капель, которые можно употреблять как в чистом виде, так и разбавив в любой жидкости. Рекомендованная разовая доза – 3 мг. В случае предстоящей дальней поездки можно принять незначительную дозу медикамента (до 1,5 мг), это поможет уснуть в дороге. Максимальная разовая доза – 10 мг. Максимальный курс лечения – 2 месяца, с возможностью повторения, после семидневного перерыва. Желательно через месяц делать перерыв на неделю.

В случае применения медикамента в целях профилактики суточную дозу и длительность лечения устанавливает специалист, опираясь на данные о состоянии пациента. В среднем прием ограничивается 1 таблеткой за полчаса до сна в течение одного месяца. Людям пожилого возраста с хроническими нарушениями сна или высоким АД назначают по 1,5 мг медикамента раз в день. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 3 мг в сутки. Курс лечения может занять от 3 до 6 месяцев, с недельным интервалом раз в месяц.

Совместимость с лекарственными средствами и алкоголем

Мелатонин усиливает влияние препаратов, которые угнетающе воздействуют на НС человека. В связи с этим не рекомендовано его принимать вместе с:

• β -адреноблокаторами;
• производными бензодиазепина (к примеру, с );
• снотворными (Залеплон, Зопиклон, Золпидем);
• нейролептиками (например, с Аминазином pilyule_nervi-247);
• Тиоридазином и Имипрамином.

Такие взаимодействия пагубно сказываются на активности нервной системы, снижают концентрацию внимания, ухудшают память и координацию. Также медсредство не совместимо с ингибиторами МАО, циклоспорином и НПВС (включая ибупрофен, и ).

Медикаменты, уменьшающие синтез витамина В6, угнетают не только синтез естественного мелатонина, но и его усвоение. Ввиду этого стоит избегать одновременного приема с мелатонинсодержащими средствами петлевых диуретиков, пероральных контрацептивов, эстрогенов, теофиллина, пеницилламина и гидралазина. Флувоксамин и циметидин повышают концентрацию гормона в крови путем замедления его метаболизма. Не рекомендовано принимать мелатонин во время гормонотерапии, поскольку под влиянием гормонов уровень вещества в организме возрастает. Никотин и алкоголь существенно снижают эффективность препарата, поэтому во время лечения стоит воздержаться от табакокурения и этанолсодержащих продуктов.

Аналоги мелатонина

Аналоги подобраны по составу, механизму действия и фармакологической группе.

Наиболее популярными синтетическими аналогами гормона являются:

1. . Помимо гормона в составе присутствует магний, целлюлоза, кальций, фармацевтическая глазурь, тальк и спирт (изопропиловый). Мелаксен облегчает засыпание, нормализует цикличность сна и предотвращает частые ночные пробуждения. Препарат хорошо переносится организмом и редко вызывает осложнения. Как правило, препарат назначается при бессоннице, которая возникла на фоне стресса или возрастного недостатка природного мелатонина в организме.Мелаксен выпускается в виде белых или практически белых таблеток в пленочной оболочке. Способ применения – пероральный. Рекомендуемая доза – 3 мг (1таблетка) за час или 2 до сна.
2. Психостимулятор Фенибут реализуется в форме плоскоцилиндрических таблеток. Одна таблетка содержит 250 мг аминофенилмасляной кислоты, молочный сахар, кальция стеарат, желатин, крахмал. Препарат имеет высокую фармакологическую активность, благодаря чему применяется при астении, эмоциональной нестабильности, тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, кинетозах, заиканиях, энурезе, тиках и хроническом абстинентом синдроме. Данными фармакологическими свойствами обладают все аналоги Фенибута pilyule_ana-091 на основе этого действующего вещества. Фенибут раздражающе воздействует на слизистую желудка, поэтому запрещен к применению пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки.
3. на территории России реализуется под торговой маркой «Люминал». Выпускается в форме таблеток с содержанием 5, 50 или 100 мг фенобарбитала. Относится к противоэпилептическим лекарственным средствам с проявлением снотворного эффекта. Фенобарбитал, как правило, назначают при серьезных заболеваниях, таких как эпилепсия, паралич, вызванный спазмом, и эклампсия. Несмотря на снотворное действие, специалисты не рекомендуют принимать медикамент в качестве лекарства от бессонницы ввиду его сильного угнетающего действия на ЦНС. Фенобарбитал запрещен к применению людям, склонным к суицидальным мыслям и действиям.

Также к аналогичным препаратам относятся:

Все перечисленные медикаменты, кроме Меларены, не содержат в своем составе мелатонин, но при этом эффективны при бессоннице. Анвифен, Диазепам и Мидазолам отпускаются исключительно по рецепту.

Мелатонин – это гормональный препарат, оказывающий воздействие на нервную систему человека.

В большинстве случаев его используют при сильных стрессах, как седативный препарат, когда психика не способна самостоятельно справиться с имеющимся напряжением.

Однако, его длительное использование оказывает иммуностимулирующий эффект, позволяя укреплять защитные функции организма. Как правильно принимать мелатонин, инструкция по применению и противопоказания, а также цены и отзывы рассмотрим далее.

Мелатонин, именуемый гормоном сна, способен активизировать и нормализовать биологические ритмы человека, что в состоянии стресса самостоятельно сделать не получается.

Поэтому его показаниями к применению выступают следующие расстройства:

1. Смена климатических поясов с изменением времени. Особенно это касается тех, людей, которые вынуждены часто путешествовать с западного полушария в восточное. Препарат помогает ускорить процесс адаптации к местному времени, нормализуя все биоритмы.
2. Бессонница различной этиологии, в том числе вызванной сильной мигренью. Седативные свойства лекарства, основанные на увеличении концентрации естественного гормона сна, который носит одноименное название, помогают быстро погрузиться в сон даже в самой непростой ситуации.
3. Нарушения процесса сна. Препарат помогает настроить биоритмы таким образом, чтобы человек получал полноценный восьмичасовой сон ночью, необходимый для отдыха всего организма.
4. Сильное психоэмоциональное перевозбуждение. Препарат тормозит нервную систему, давая возможность человеку расслабиться, что крайне важно для недопущения серьезных последствий для здоровья (профилактика инсульта и инфаркта).
5. Лечение депрессивного состояния, которое длиться более 5 дней.

Научно доказано, что лекарство замедляет процессы старения, поэтому он разрешен для приема пациентам пожилого возраста, при отсутствии других противопоказаний.

В качестве профилактического средства Мелатонин назначают людям, страдающим синдромом хронической усталости, а также пациентам, чья работа осуществляется в ночное время суток.

Главное преимущество Мелатонина перед снотворными и другими седативными лекарствами в том, что он идентичен тому гормону, который синтезируется эндокринной системой, поэтому организм его воспринимает хорошо, не провоцируя побочных реакций.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что в большинстве случаев лекарство хорошо переносится, существуют категории пациентов, которым следует отказаться от его приема:

1. Детский и подростковый возраст – введение гормона может спровоцировать гормональный дисбаланс, особенно в период полового созревания, когда эндокринная система испытывает повышенную нагрузку.
2. Беременность и период лактации – в момент вынашивания плода гормональная система женщины постоянно меняется, поэтому нельзя использовать гормоны, особенно без ведома врача. Препарат хорошо всасывается в кровь и грудное молоко, что делает его использование невозможным в период грудного вскармливания.
3. Сахарный диабет – нарушения секреции поджелудочной железы могут усугубиться при искусственном введении гормонов.
4. Почечная недостаточность в хронической форме – метаболиты лекарства выводятся с большей степени с мочой, поэтому на почки оказывается повышенная нагрузка.
5. Заболевания аутоиммунного характера – Мелатонин может усилить болезни, а также спровоцировать ухудшение динамики.
6. Онкологические заболевания – наличие новообразования, даже доброкачественной природы, делает прием гормональных лекарств опасным.
7. Эпилепсия.

С особой осторожностью прием препарат осуществляется лицами, у которых имеется склонность к развитию аллергических реакций.

В данном случае перед началом курса лечения рекомендуется первоначальную дозу сократить в 10 раз, после чего убедиться в отсутствии клинических признаков проявления аллергии.

Алкоголь способен влиять на гормональную систему, что делает препарат менее эффективным.

В случае повышенной индивидуальной непереносимости препарат не используют в терапии, заменяя его аналогичным по свойствам, но иным по составу.

С особой осторожностью и под чутким контролем врачей препарат используют в комплексной терапии, исключая его одновременное введение с такими лекарствами, как:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• другие антидепрессанты, способные увеличивать седативный эффект.

Побочные эффекты после приема препарата Мелатонин, даже если курс длительный, выражены слабо и проявляются крайне редко.

В большинстве случаев это связано с самостоятельным увеличением рекомендованной специалистами дозировки, что может проявляться в виде:

1. Сонливость, чувство апатии, на фоне которой отмечается потеря аппетита, отсутствие настроения и жизненного тонуса.
2. Расстройство сексуальной функции, снижение либидо.
3. Гипервозбудимость.
4. Сложности утреннего пробуждения, отсутствие аппетита.

Когда отмечается индивидуальная непереносимость препарата, может развиться аллергическая реакция.

Для нее характерны такие клинические признаки, как:

• крапивница – красная мелкая сыпь, которая сильно зудит;
• отечность мягких тканей;
• пересыхание слизистых оболочек ротовой полости и глаз;
• ангионевротический отек.

Наиболее опасным проявлением, характеризующимся стремительным течением, является анафилактический шок. В 35% случаев летальный исход наступает сразу. Причиной анафилаксии является острая реакция иммунной системы на повторное введение аллергена.

При появлении признаков аллергической реакции важно быстро оказать первую медицинскую помощь, введя в организм дозу антигистаминного препарата и сорбента, способного снизить содержание токсинов в кишечнике. Также следует вызвать скорую помощь, описав подробно состояние больного, и чем именно оно было вызвано.

Возможно, следующая тема будет интересной для вас: . В каких продуктах содержится мелатонин и можно ли получить это вещество из пищи в достаточном количестве.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата и продолжительность курса лечения полностью зависит от того, какое расстройство беспокоит пациента. Выделяют два варианта приема Мелатонина:

1. Курс лечения, минимум 10 дней – позволяет нормализовать биоритмы и обменные процессы в организме. Эффективен при сильных психических расстройствах. Дозировка подбирается индивидуально. При необходимости курс лечения может быть продлен до 20 дней, после чего требуется перерыв минимум 30 дней.
2. Единичные приемы – рекомендованы в том случае, если бессонница не связана с психическим расстройством и представляет собой единичное явление.

В ходе научных исследований доказано, что даже незначительные дозы Мелатонина способны оказывать терапевтическое воздействие. В качестве разового приема препарата рекомендовано использовать половину таблетки, чего вполне достаточно для полноценного ночного сна.

Несмотря на то, что препарат отпускается в аптеке без рецепта и находится в свободном доступе, его нельзя употреблять самостоятельно, что может провоцировать ряд побочных реакций, опасных для организма. В домашних условиях невозможно определить, какая дозировка является наиболее оптимальной для конкретного случая, поэтому лучше не экспериментировать с собственным здоровьем, отдавая предпочтение опытности врача.

Таблетки принимают за 30-40 минут до сна, запивая небольшим количеством теплой воды, что ускоряет процесс их расщепления.

Поскольку препарат обладает седативным эффектом, не рекомендовано его применение в дневное время суток, особенно, когда планируется выполнять действия, требующие повышенной концентрации внимания: вождение транспортных средств, технологический процесс и др.

Максимальная суточная доза препарата, которая не способствует развитию побочных реакций, составляет 6 мг. Обычно терапевтическая доза составляет 1-3 мг. Этого вполне достаточно, чтобы получить полноценный сон и отдых. В том случае, когда утром тяжело просыпаться, а весь день сопровождает чувство сонливости, дозировку следует уменьшить вдвое.

При подборе оптимальной дозировки учитываются такие показатели, как:

1. Возраст – чем старше человек, тем осторожнее выбирают количество Мелатонина, чтобы не спровоцировать развитие негативных последствий.
2. Пол – у женщин гормональная система более активна, поэтому им достаточно третьей части таблетки, чтобы крепко спать, тогда как мужчине может потребоваться двойная доза.
3. Вес – при наличии избыточного веса доза увеличивается на 1 мг на каждые 30 кг. При наличии ожирения важно убедиться, что нет сахарного диабета, выступающего как противопоказание к приему этого лекарства.

Усилить действие лекарства помогут продукты питания, которые содержат вещества, предшествующие активной выработки гормона сна:

• яйца;
• молочные и кисломолочные продукты;
• нежирные сорта рыбы.

Следует учитывать и тот факт, что уровень мелатонина в организме может быть увеличен до опасных показателей в том случае, когда человек, помимо Мелатонина одновременно употребляет другие седативные лекарства гормонального типа.

Это стоит учитывать в комплексной терапии, дабы избежать развития нежелательных побочных реакций.

Передозировка

Если по каким-то причинам доза, рекомендованная врачом, была увеличена в несколько раз, могут развиться признаки передозировки. Клиническая картина будет зависеть от того, насколько доза увеличена. Интоксикация наступает уже при пятикратном увеличении максимальной суточной дозы.

Проявляется передозировка следующим образом:

1. Интоксикация организма – тошнота и боль в животе, иногда с рвотой и диареей. Сильный озноб, учащенное сердцебиение, аритмия.
2. Потеря сознания – отсутствие реакций на внешний раздражитель, снижение температуры тела, судороги. В редких случаях наблюдается медикаментозная кома.

В случае диагностирования симптомов передозировки следует немедленно вызвать скорую помощь, а также выполнить ряд действий первой помощи:

• очистить содержимое желудка, вызвав рвотный рефлекс;
• снизить концентрацию токсинов, путем введения сорбентов;
• поставить очистительную клизму, вода для которой должна быть кипяченой, но комнатной температуры.

Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку Мелатонина, поскольку в больших количествах он может провоцировать повышенную нагрузку на поджелудочную железу, печень и почки. Нефроткосичность наиболее опасна, поскольку может привести к дегенеративным процессам в почках, что повлечет их дальнейший отказ.

Стоимость и аналоги

Упаковка из 90 таблеток, дозировкой в 3 мг, обойдется покупателю в 860-900 рублей.

Любые другие вариации мелатонина, в зависимости от целевого использования, могут иметь отличные цены.

Лекарствами, оказывающими подобный терапевтический эффект, можно считать следующие:

• Мелаксен;
• Циркадин;
• Мелапур;
• Мелатон;
• Юкалин.

Во многих странах мелатонин не считают лекарственным препаратом, относя его к группе пищевых добавок.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;

Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.

При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.