Санкт-Петербург

За последние время на территории России, в том числе и Санкт- Петербурге, отмечается значительный рост случаев немедицинского употребления гамма-оксибутирата натрия, известного под названием оксибутират, и его структурных аналогов - гамма-бутиролактона и 1,4- бутандиола.

Натрия оксибутират и другие соли оксимасляной кислоты включены в список психотропных веществ (Список III) Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ, а бутиролактон - в Список сильнодействующих веществ ПККН.

Гамма-гидроксимасляная кислота (ГОМК, 4-гидроксибутировая кислота, GHB) является естественным компонентом организма млекопитающих. По своим свойствам она близка к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая выполняет функции нейромедиатора, участвуя в процессах центрального торможения, обусловливая процессы бодрствования и сна. ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер в отличие от своего эндогенного метаболита - ГОМК, который присутствует во всех тканях организма млекопитающих в незначительных количествах.

В анестезиологии, офтальмологии, психиатрии, неврологии и наркологии применяют оксибутират, главным образом, в виде водных растворов его натриевой соли.

Выпускается в виде: порошка, ампул по 10 мг 20% раствора; 5% сиропа во флаконах; 66,3% раствора во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день, а качестве снотворного до 2 г на прием.

В медицине дозы гамма-оксибутирата натрия обычно не превышают 10-50 мг/кг при пероральном или внутривенном введении. Время полувыведения из плазмы крови составляет 0,3-1,0 ч при объеме распределения 0,4 л/кг. Около 90% всего количества оксибутирата окисляется в организме до углекислоты и воды, и значительно меньшая часть выделяется почками. Оксибутират практически не связывается с белками плазмы.

Немедицинское применение солей оксибутирата широко распространилось в 80-х годах 20 века среди культуристов, которые использовали их способность стимулировать выделение гормона роста, увеличивать утилизацию жиров и наращивание мышечной массы. Оксибутират применяется наркоманами для коррекции продолжительности действия стимуляторов группы «экстази» и для восстановления организма после продолжительных физических нагрузок.

Гамма оксибутират натрия - белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и в спирте. Водные растворы имеют рН от 7,9 до 8,9. При воздействии температуры или при кислых значениях рН водных растворов гамма-оксибутират натрия циклизуется в гамма-бутиролактон (GLB, бутиролактон).

В качестве заместителя гамма-оксибутирата натрия используются гамма- гидроксибутираль и 1,4-бутандиол (1,4-БД, бутан-1,4-диол).

Обладая фармакологической активностью, в организме они подвергаются метаболитическим превращениям с образованием ГОМК, которая и воздействует на организм..

1,4-бутандиол - бесцветная вязкая низко летучая жидкость со сладковатым вкусом. Хорошо растворим в воде, спиртах, ацетоне, ограниченно растворим в эфире, хлорбензоле, четыреххлористом углероде; плохо растворим в неполярных растворителях.

По химической свойствам типичный гликоль. Образует сложные эфиры с кислотами, их ангидридами и галогенангидридами. Плотность 1,0154г/см3. Т кип 228°С.

По химической структуре гамма-оксибутират натрия отличается от большинства наркотических средств и требует применения специального подхода, отличающегося от общепринятого в химико-токсикологическом анализе в настоящее время. Оксибутират натрия и 1,4-бутандиол относятся к веществам с линейной структурой, следовательно, не имеют максимумов поглощения в УФ- области спектра, характерных реакций окрашивания и требуют специальных подходов при изолировании.

Настоящая работа посвящена двум случаям определения оксибутирата в биологическом материале.

Случай 1. Гр-н Р.. Обнаружен на улице.

Случай 2. Гр-н А.,18 лет, скончался после вечеринки в компании друзей. Предварительный диагноз «Отравление наркотическим веществом».

Объектом исследования являлась моча. Изолирование ГОМК проводили при рН 5 этилацетатом. Извлечение упаривали до 200 мкл и исследовали методом газо-жидкостной хроматографии с масс-селективным детектором. Исследование пробы проводилось с использованием аналитической системы Agilent Technologies GS6890/MS 5975B при следующих условиях: капиллярная кварцевая колонка KF-5MS 30мх0,32мм, газ носитель - гелий, скорость потока 0,8 мл/мин, автоматический режим ввода пробы, объем пробы 1 мкл. Температура инжектора 250°С, температура интерфейса 280°С, температура колонки изменялась в соответствии с программой: начальная 80°С выдерживалась постоянной 1 мин, далее повышалась со скоростью 5°С/мин до 140°С, далее повышалась со скоростью 40°С/мин до 250°С/мин и выдерживалась постоянной 5 мин.

Условия детектирования: энергия электронов ионизации 70эВ, режим детектирования сканированием всех ионов в заданном интервале величин отношения массы к заряду в пределах от 30 до 550 а.е.м. На хроматограмме анализируемого объекта наблюдался пик со временем удерживания 3,81 мин, который был идентифицирован с использованием библиотечных масс-спектров как 4-гидроксибутановая кислота (гамма- оксибутировая кислота). Масс-спектр идентифицируемого вещества: 31, 38, 42, 56 ,86 а.е.м.

В препарате содержится активный компонент натрия оксибутират .

Форма выпуска

Выпускается Натрия Оксибутират в форме кристаллического порошка светлого цвета. Вещество хорошо растворяется в воде и этаноле. Лекарство расфасовано во флаконы.

Фармакологическое действие

Этот препарат обладает наркозным, снотворным, антигипоксическим и анксиолитическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Натрия Оксибутирата характерно взаимодействие с различными рецепторами, оказывая влияние на функции Ca2+, K+ и других каналов. В результате подавляется высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и происходит постсинаптическое торможение. Отмечено угнетающее действие препарата на нервную систему.

При приёме малых доз проявляется анксиолитический эффект, уменьшается выраженность невротических расстройств и некоторых вегетативных реакций на стрессы. Замечено и снотворное действие лекарственного средства.

Большие дозы препарата используются для общей и миорелаксации . Помимо этого, проявляется седативный, миорелаксирующий, противосудорожный и противошоковый эффект. Возможно развитие элементов ноотропной активности.

Во время лечения повышается общая устойчивость организма, мозга, сердца, и других органов к кислородной недостаточности. Отмечено улучшение микроциркуляции, увеличение клубочковой фильтрации, нормализация функций почек при кровопотере.

Установлено, что вещество проникает сквозь гистогематические барьеры.

Как сообщает Википедия, в настоящее время препарат снят с производства.

Показания к применению

Применение Натрия Оксибутирата показано при лечении:

• невротических расстройств;
• нарушений сна;
• послеоперационных психозов ;
• тяжёлых гипоксических состояний .

Помимо этого, препарат применяется в хирургической практике в качестве вводного наркоза во время проведения неполостных операций, сохраняя спонтанное дыхание.

Противопоказания к применению

Не следует применять препарат при:

• гипокалиемии;
• тяжёлых беременных , сопровождаемых гипокалиемией, гипертензивным синдромом;

Побочные эффекты

Сообщается, что при быстром внутривенном введении Оксибутирата Натрия, последствия могут быть самыми негативными и проявляться: психомоторным возбуждением, нарушением дыхания, тошнотой, рвотой, и гипокалиемией.

Оксибутират Натрия, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат может применяться для внутривенного и внутримышечного введения, а также приёма внутрь.

Когда необходима общая анестезия, то лекарство вводится в вену особенно медленно, не больше 1-2 мл в минуту. При поддержании наркоза назначают дополнительно 40 мг на кг веса. Для вводного наркоза маленьким пациентам назначают 100 мг на кг веса с добавлением раствора глюкозы частыми каплями на протяжении 5-10 минут.

Дозировка при внутримышечном введении составляет 120-150мг на кг веса.

Для приёма внутрь взрослым пациентам назначают 100-200 мг на кг веса, детям - до 150 мг/кг.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: подергивание конечностей, возбуждение и даже остановка дыхания.

«Бутират» – это сленговое название наркотического вещества оксибутирата натрия, распространенное, преимущественно, в среде наркозависимых. В настоящее время оно получило широкое распространение среди молодежи.

Что такое бутират?

Это лекарственное вещество, входящее в список жизненно необходимых препаратов, применяется он в анестезиологии, неврологии и офтальмологии. Оксибутират натрия представляет собой соль гамма-оксимасляной кислоты (ГОМК).

При использовании в медицинских целях, и в необходимых дозах, данное средство способно активизировать метаболизм во многих тканях, параллельно повышая их устойчивость к кислородному голоданию. Оно улучшает микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию почек и сократительную способность сердечной мышцы. Препарат оказывает расслабляющее и успокаивающее действие, а в значительных дозировках вызывает сон и состояние наркоза. Оксибутират натрия свободно минует гематоэнцефалический барьер, воздействуя на центральную нервную систему. Отмечено также, что он обладает противошоковым действием.

Обратите внимание: Влияние бутирата на организм человека хорошо изучено. В США и странах Европы данное лекарственное средство, характеризующееся ноотропной активностью, широко применяется для лечения катаплексии и последствий нарколепсии. В нашей стране препарат используют для лечения первичной открытоугольной глаукомы (для стимуляции метаболизма в сетчатке) и невротических состояний.

Как действует бутират?

Побочными эффектами приема вещества являются спутанное сознание, галлюцинации и патологическое мышление. Проще говоря, бутират натрия вызывает состояние наркотического опьянения. Среди прочих нежелательных эффектов называют немотивированное чувство беспокойства и нарушения сна.

Важно: Передозировка бутиратом возникает очень легко, поскольку в состоянии опьянения человек утрачивает контроль над количеством принятого вещества. Разница между сравнительно безопасной и смертельной дозой очень мала.

После приема бутирата действие вещества начинается уже спустя 10-20 минут. Длительность состояния наркотического опьянения составляет в среднем 1-2 часа (в комбинации с алкоголем или другими психоактивными веществами – дольше).

Средняя «доза» – 2 мл (в растворе). Препарат потребляют внутрь, обычно используя в качестве мерника пластиковые крышечки от бутылок. Практические не известны случаи, когда подросток отказывался от повторного приема. Первая доза вызывает чувство удовольствия и прилив энергии.

Уже после 2-3 «пробочки» количество токсина в печени приближается к критическим значениям, и на смену возбуждению нервной системы приходит торможение. В этом состоянии человек утрачивает интерес к окружающему миру; единственным его желанием остается только прилечь и поспать. В медицинской практике для погружения пациента в сон достаточно 3 мл, а для введения в состояние наркоза – 5-6 мл. Естественно, людям, у которых выработалась толерантность к бутирату, требуются большие дозировки.

Обратите внимание: Человек в состоянии наркотической эйфории представляет опасность для окружающих. Сотни людей погибли под колесами автомобилей, которыми управляли принявшие бутират водители.

Вред бутирата при приеме вещества для достижения состояния эйфории очевиден. Зависимый человек начинает страдать от паранойи. Хроническое отравление веществом способно спровоцировать тяжелые (иногда – необратимые) расстройства психики.

Абстинентный синдром развивается, как правило, спустя 4 часа после приема последней дозы. Для него характерна тревожность и мнительность, а также непреодолимое желание принять очередную порцию наркотика бутирата. Спустя еще 2-3 часа начинается тремор и нарушается координация движений. Обычно отмечаются проблемы с членораздельным произношением слов.

На фоне неоднократного приема развиваются «запои», продолжающиеся 1-2 недели и более. В этом состоянии пациент не может комфортно себя чувствовать без получения новой дозы. У него появляются холодный проливной пот и фотофобия (светобоязнь), а также развиваются расстройства сна. Наркозависимый часто не в состоянии уснуть без помощи сильнодействующих снотворных.

На организм девушки бутират воздействует самым неблагоприятным образом. Женщинам требуется меньший объем наркотика для утраты контроля над собой. Они становятся чрезмерно раскрепощенными в сексуальном плане, поскольку не отдают отчета в своих действиях. Это оборачивается заражением половыми инфекциями, ВИЧ и гепатитом. Нередки незапланированные беременности и, как следствие, аборты.

Особенно пагубно влияние бутирата на организм женщины, вынашивающей ребенка. Постоянные и даже однократные интоксикации могут стать причиной нарушений внутриутробного развития будущего ребенка и появлением уродств.

Признаки приема бутирата

После малых доз развивается состояние как после потребления спиртного – появляется легкая расслабленность и незначительное головокружение.
После приема средних доз отмечаются эйфория, неадекватность в поведении (чрезмерная раскрепощенность), сбивчивость речи, а также повышение либидо. Любители «легких наркотиков» иногда сравнивают эффект бутирата с действием «экстази».

Последствия употребления бутирата в высоких дозах – это полная утрата самоконтроля и параллельное повышение активности. К числу характерных признаков относятся и провалы в памяти. Наркозависимые могут погружаться в состояние глубокого сна или ступора. Нередко развивается кома. Особую опасность представляет смесь больших доз бутирата с алкоголем; такое отравление грозит летальным исходом вследствие остановки дыхания.

Обратите внимание: При случайном приеме раствора высокой концентрации организм постарается освободиться от яда за счет рвотного рефлекса. Однако мозг может «отключиться», а в состоянии глубокого наркотического сна высок риск аспирации рвотными массами.

Некоторых интересует вопрос «как вывести бутират»? Надо сказать, что как раз с этим проблем не возникает. Уже спустя 5 часов (в среднем) вещество практически нереально обнаружить в крови, поскольку оно распадается на углекислый газ и воду. Лишь в моче следы обнаруживаются в течение более продолжительного времени. Стандартные экспресс-тесты также оказываются неинформативны. Это существенно затрудняет выявление наркозависимых и искажает результаты медэкспертизы (например, после ДТП).

Психическая и физическая зависимость от бутирата могут сформироваться уже после приема первой дозы. Очень быстро формируется толерантность, вынуждающая постоянно увеличивать дозу.

Как бросить пить бутират?

Болезненная тяга к бутирату требует лечения с участием квалифицированных специалистов. Чтобы больному оказали помощь, требуется его согласие на процедуры и осознанное желание избавиться от зависимости.
Важно: Распространение данного психоактивного препарата на территории Российской Федерации находится под запретом с 1997 года.
Основной задачей наркологов является ускоренная детоксикация организма и выведение из своеобразного «запоя». На следующем этапе терапии психотерапевты ликвидируют психическую зависимость, создавая установку на возвращение к нормальному образу жизни.

Оксибутират натрия (Г-оксимасляная кислота, ГОМК) относится к препаратам со странной судьбой. С момента его открытия прошло больше сорока лет. Уже несколько лет, как умер его крёстный отец, французский исследователь Анри Лабори, но до сих пор клиническое применение оксибутирата натрия официально разрешено лишь во Франции, в Италии и на постсоветском пространстве.

Являясь в нашей стране абсолютно законным средством из арсенала анестезиологов и интенсивистов, ГОМК как анестетик, точнее, как гипнотик, тем не менее, всегда отличался какой-то необычностью, нестандартностью, располагаясь особняком в ряду препаратов для наркоза.

Если вы предпримете поиск информации по препарату в интернете, не надейтесь окунуться в мир нестандартной анестезиологии или социопсихологических концепций Лабори (не менее, кстати, интересных, чем его работы по биохимии и физиологии). 99% упоминаний о гамма-оксибутирате (GHB) вы найдёте на сайтах спортсменов и культуристов, которые считают его идеальным анаболиком, а также тусовщиков и эротоманов, признающих GHB одним из самых действенных и при этом безобидных психоэнергизаторов и афродизиаков. И это не случайно. GHB является одним из мощнейших из всех известных на сегодняшний день стимуляторов гипофиза.

Я думаю, что профессионал, применяющий то или иное лекарство, должен знать обо всех его свойствах, в том числе и о необычных, не имеющих прямого отношения к специальности.

Прежде чем перейти к обзору информации, содержащейся на профессиональных сайтах интернета, несколько слов об истории и основных свойствах этого вещества.

Гамма-оксимасляная кислота (ГОМК), или, что то же самое, гамма-гидроксимасляная кислота, гамма-гидроксибутират, gamma-hydroxybuthyrate (GHB), была введена в клиническую практику в 1960 году французским исследователем Анри Лабори (1914-1995). Эта фигура редко упоминается в профессиональной анестезиологической литературе, где вкусы и предпочтения в последнее время определяются американцами с их специфическими представлениями о культурных ценностях. Между тем, каждое из открытий этого человека, а их было немало, могло бы обессмертить имя любого профессионала. Перечислим хотя бы некоторые:
Открытие и изучение смеси "глюкоза-калий-инсулин" (поляризующей смеси) и первое применение её при фибрилляции желудочков задолго до мексиканца Деметриоса Соди-Паллареса, который, кстати, ссылается в своих работах на Лабори как на автора идеи.
Теоретическое обоснование идеи применения аспартата калия и магния (современный панангин).
Открытие и первые клинические испытания хлорпромазина (аминазина) - первого нейролептика.
Открытие, исследование и первое клиническое применение оксибутирата.
Введение в анестезиологическую практику терминов "нейролептаналгезия" и "атараксия".
Прямые указания на потенциальные полезные свойства многих химических соединений, которые затем были реализованы в виде эффективных фармпрепаратов.
Знакомство с его работами убеждает, что этот человек видел суть медицины совсем не так, как она представляется нам сейчас. Он очень ясно понимал, что какими бы медиаторами ни возбуждались бы различные рецепторы, дело в большинстве случаев заканчивается той или иной переориентацией путей клеточного метаболизма, поскольку в основе любого физиологического акта лежат биохимические процессы. Его основной терапевтической идеей было воздействие на метаболические пути с помощью различных веществ, включающихся в метаболизм (глюкоза, левулеза, аспартат, гидрохинон, АЭТ, ГОМК, и множество других соединений).

Однако, вернемся к основной теме.

В данной публикации я не ставлю перед собой цель исчерпывающего описания фармакологии оксибутирата натрия, а лишь хочу привлечь внимание коллег к тем свойствам этого препарата, которые находятся за пределами узкой традиционной сферы его применения в современной анестезиологии (т.н. "лечебные наркозы").

Основные свойства оксибутирата натрия (с медицинской точки зрения).

• Гипнотик метаболического действия. Засыпание приятное, лёгкое. Сон очень полноценный, освежающий, придающий силы.
• Собственная аналгетическая активность низкая, но способен потенцировать действие аналгетиков, нейролептиков и других препаратов для наркоза.
  Чрезвычайно низкая токсичность.
• Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении.
• В организме полностью включается в метаболизм, разлагаясь в конечном итоге до воды и углекислого газа. Незначительное количество выделяется с мочой.
• Не вызывает привыкания и пристрастия даже при регулярном применении.
• Синдром похмелья отсутствует.
• Выраженная крутизна кривой "доза-эффект". Удвоение дозы может привести к четырёхкратному возрастанию эффекта.
• В терапевтических дозах практически не угнетает дыхательный центр.
• Обеспечивает умеренную центральную миорелаксацию.
• Самый мощный из известных стимуляторов гипофиза. Однократный приём сопровождается кратковременным (длительностью несколько часов) подъёмом уровня соматотропного гормона в 10-15 раз.
• Самый мощный из известных препаратов, снижающий уровень калия в плазме крови за счёт перекачки его в клетки (реполяризация клеток).
• Повышает порог фибрилляции сердца.
• Анаболик прямого и опосредованного (через СТГ) действия.
• Существенно снижает уровень холестерина в крови.
• Обеспечивает адаптацию пациента к респиратору.
• Значительно усиливает мезентериальный кровоток.
• Мощный антигипоксант.
• Радиопротектор.

Некоторые из перечисленных выше свойств (плюс другие, о которых речь впереди) послужили причиной того, что этот препарат стали широко использовать в качестве т.н. биологически активной пищевой добавки, и именно в таком качестве его можно было купить без рецепта в киосках и аптекарских магазинах в странах Западной Европы и Америки. Кстати, именно как о препарате для специфического парентерального питания при критических состояниях вскользь упоминал о ГОМКе Лабори ещё в 1965 году, но мысль эту так и не развил. Эта идея связана с представлениями о метаболическом пути Варбурга-Диксона (пентозном шунте), который активизируется оксибутиратом, как о пути синтеза, репарации, реполяризации.

Ниже я привожу компиляторный обзор самых солидных, по моему мнению, источников из интернета. Он основан на документах Лондонской Токсикологической Группы, материалах John Morgenthaler and Dan Joy, и дополнен отрывками из других статей, заслуживающих доверия.

Введение

Гамма-оксибутират является нормальным компонентом метаболизма млекопитающих. Его можно обнаружить в любой клетке человеческого тела, где он играет роль нутриента (питательного продукта). В головном мозге наибольшие концентрации ГОМК обнаружены в гипоталамусе и в базальных ганглиях. В больших концентрациях также присутствует в почках, сердце, скелетных мышцах. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на её рецепторы не воздействует.

Лабори обнаружил, что ГОМК свойственен ряд эффектов, нехарактерных для ГАМК. В течение многих лет проводились интенсивные исследования ГОМК. В Европе этот препарат интенсивно используется как общий анестетик, а также для лечения нарколепсии (дневной сонливости), в родовспоможении (усиливает схватки, способствует расширению шейки), для лечения алкоголизма и абстинентного синдрома, а также в различных других целях.

В 80-х годах ГОМК стал широко доступен в магазинах биоактивных пищевых добавок, где он продавался без рецепта и приобретался в основном культуристами в связи с его способностью стимулировать выделение гормона роста (СТГ), способствующего уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы. В последние годы он стал популярен в качестве энергезирующего, восстанавливающего силы препарата, обеспечивающего приятное, приподнятое настроение (подобно алкоголю, но без похмелья), а также мощные просексуальные эффекты.

Научные сообщения о GHB

В течение 30 лет, до 1990 года, все научные публикации о ГОМК сообщали только о многочисленных положительных физиологических эффектах препарата, а также об отсутствии долгосрочных отрицательных последствий его приёма. В 1964 году Лабори сообщил о его очень низкой токсичности как об одном из основных свойств ГОМК. В 1974 году он же впервые описал весь метаболизм препарата и отметил полное отсутствие необходимости детоксикации организма после его приёма. До 1989 года эта точка зрения оставалась незыблемой. Однако 8 ноября 1990 года FDA запретила безрецептурную продажу этого препарата в США в связи с 57 сообщениями об острых осложнениях, связанных с его применением. Эти так называемые "осложнения" на самом деле оказались обусловленными банальной передозировкой препарата, в результате которой, естественно, возникал глубокий медикаментозный сон, принимаемый окружающими за коматозное состояние.

В 1991 году двое учёных из Калифорнийского управления здравоохранения опубликовали сообщение о десяти случаях отравления GHB. Авторы, предупредили о возможности злоупотребления препаратом. Они сообщили, что все опрошенные пациенты отмечали на фоне его приёма приятное чувство "кайфа". Некоторые из них продолжали принимать препарат потому что "с ним чувствовали себя хорошо", что было расценено авторами как потенциальная угроза общественному здоровью. Несмотря на суровый язык документа, в нём не содержится сведений о долгосрочных неблагоприятных эффектах или формировании физиологической зависимости.

Из десяти случаев "отравления" в четырёх доза была неизвестна, в следующих четырёх имел место одновременный приём и других веществ, обычно, алкоголя, два пациента страдали нелеченной эпилепсией. В связи с тем, что алкоголь и другие депрессанты ЦНС официально не рекомендуется сочетать с приёмом ГОМК, и этот препарат противопоказан при эпилепсии, указанные случаи нельзя воспринимать всерьёз. Проблема передозировки не возникает, если выполняются указания по приёму препарата. Несмотря на обеспокоенный тон, авторы подтверждают, что "смертельных исходов не было" и что "прекращение приёма препарата сопровождалось полным восстановлением функций без долгосрочных побочных эффектов". Они пришли к заключению, что "прогноз при отравлении ГОМК вполне благоприятен".

Со времени его запрета в США в 1990 году ГОМК продолжает производиться в подпольных условиях и широко распространён на черном рынке, где известен под названиями GHB, Liquid Ecstasy, GBL, Blue Nitro, Female Viagra, Midnight Blue, RenewTrient, Reviarent, SomatoPro, Serenity, Enliven. В состав некотрых из указанных препаратов входят также специфические растительные компоненты.

Именно эти подпольные варианты препарата и породили проблему его токсичности. Дело в том, что промышленный растворитель Г-бутиролактон и каустическая сода (NaOH), применяемые для синтеза ГОМК, остаются в кустарном препарате в виде примесей. Эти вещества токсичны и могут вызывать отравления. Фармацевтический же препарат ГОМК в химическом отношении совершенно безопасен.

Почему же ГОМК был запрещён?

Вероятно, в 1990 году, принимая запрет на продажу ГОМК, FDA руководствовалась (как обычно) совсем иными мотивами, нежели охрана общественного здоровья. Такой запрет является единственным средством федерального контроля за распространением продукта, не признанного FDA в качестве фармпрепарата. При отсутствии истинной заботы об интересах общества указанный запрет может быть по сути дела лоббированием фармацевтической промышленности, не заинтересованной в наличии на рынке дешёвой и эффективной альтернативы снотворным средствам.

В чём же настоящая опасность?

Как и в случаях с любыми другими веществами, нежелательные и опасные эффекты могут возникать при приёме избыточных доз ГОМКа. Доза, всего в два раза превышающая ту, которая даёт релаксирующий эффект, может полностью "выбить из колеи". В этом отношении ГОМК можно сравнить с алкоголем: если выпьешь в два раза больше своей нормы, вряд ли будешь чувствовать себя в два раза лучше. Поэтому безопасность препарата в первую очередь обеспечивается выполнением рекомендаций по его приёму.

Фармакология ГОМК

ГОМК временно угнетает выделение дофамина клетками головного мозга. Это может приводить к увеличению запасов дофамина и последующий усиленный выброс этого вещества когда действие ГОМК проходит. Этим может объясняться феномен ночного пробуждения, типичный для больших доз ГОМК, а также отличное самочувствие, беззаботность и возбуждённость на следующий день после приёма.

ГОМК также стимулирует выделение гормона роста (соматотропного гормона, СТГ).

ГОМК вызывает отчётливую релаксацию скелетной мускулатуры.

ГОМК полностью метаболизируется в организме до воды и углекислого газа, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови, и может быть выявлен только в моче.

ГОМК активизирует метаболический путь, известный как "пентозный шунт", который играет огромную роль в процессах синтеза белков. Активизация этого пути даёт также протеин-сберегающий эффект, тормозя распад белков организма. Эти свойства препарата, наряду со стимуляцией выброса СТГ и лежат в основе феномена наращивания мышечной массы и уменьшения запасов жиров, используемого культуристами и тяжелоатлетами. Диета при этом должна быть обогащена калием.

Большие (анестетические) дозы ГОМК вызывают некоторое повышение уровня сахара в крови и значительное понижение уровня холестерина. Дыхание становится более редким, но глубоким. Возможно появление умеренной брадикардии.

ГОМК когда-то называли "почти идеальным снотворным". В средних дозах он вызывает релаксацию и успокоение, которые создают отличные условия для естественного засыпания, а в больших дозах является снотворным.

Недостатком многих снотворных является нарушение структуры цикла сна, что препятствует полноценному восстановлению сил. Самым, пожалуй, выдающимся свойством сна, индуцированного ГОМК, является его полная идентичность естественному сну. Сохраняется способность реагировать на болевые стимулы. Это ограничивает ценность ГОМК в операционной. Во время сна, вызванного ГОМК, возрастает уровень СТГ в крови. Также, в отличие от действия прочих снотворных, ГОМК не уменьшает потребность организма в кислороде.

Основной недостаток оксибутирата как снотворного - короткая продолжительность действия, обычно составляющая около 3 часов. На фоне действия препарата сон оказывается глубоким и полноценным, но после прохождения действия препарата возможно преждевременное пробуждение, причём этот феномен становится более отчётливым при увеличении дозы. Некоторые предотвращают этот эффект, используя малые дозы, другие - используют его, чтобы, проснувшись, поработать ночью, а затем, возможно, принять следующую дозу и вновь заснуть.

Дозы

Лечение алкогольной абстиненции - 0.15 г х 3 раза в день.

Низкие дозы 0.5 - 1.5 г.

Средние дозы 1.0 - 2.5 г.

Высокие дозы 2.0 - 3.5 г.

Глубокий сон 3.0 - 5.0 г.

Медикаментозная кома > 5.0 г.

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату весьма индивидуальна.

Фармакокинетика

Начало действия: через 10 - 20 минут после перорального приёма.

Длительность действия: 1 - 3 часа.

Последействие (остаточные эффекты): 2 - 4 часа.

Пиковая концентрация в плазме: через 20 - 60 минут после перорального приёма.

Клиренс: 14 мл/мин/кг.

Т1/2: 20 мин.

Действие препарата существенно усиливается при приёме натощак.

Зависимость "доза-эффект"

Малые дозы: эффекты подобны лёгкому алкогольному опьянению. Лёгкая расслабленность, повышенная общительность, снижение точности движений, лёгкое головокружение.

Средние дозы: усиливается релаксация. Некоторые отмечают повышенную чувствительность к музыке, тягу к танцам. Улучшается настроение. Появляется некоторая сбивчивость речи, неадекватность, дурашливость. Иногда возникает тошнота. Во многих случаях отмечается гиперсексуальность: повышенная чувствительность к прикосновениям, у мужчин - усиление эрекции, усиливается оргазм.

Высокие дозы вызывают сон. При сохранённом сознании - нарушение равновесия, слабость, разбитость.

Передозировка возникает очень легко. Например, дополнительная четверть грамма - и эйфория сменяется чувством тошноты и рвотой. Эта проблема является, пожалуй, основной при внебольничном применении препарата. При сочетании ГОМК с другими препаратами ситуация может стать неуправляемой. Например, сочетание ГОМК+алкоголь может вызывать рвоту и потерю сознания.

Какие ощущения вызывает ГОМК?

Большинство людей сообщают, что ГОМК вызывает приятное чувство расслабления и спокойствия. Часто возникает безмятежность, чувственность, мягкая эйфория, говорливость. Беспокойство и напряжённость растворяются, превращаясь в чувство эмоционального тепла, благополучия и расслабленности. На следующее утро эффект похмелья, столь характерный для алкоголя и некоторых транквилизаторов, не возникает. Наоборот, многие сообщают о приливе свежести, энергии. Эффекты ГОМК проявляются обычно через 10-20 минут после перорального приёма и длятся не более полутора-трёх часов, хотя их можно продлять повторными дозами. Эффекты ГОМК очень сильно зависят от дозы. Даже незначительное увеличение дозы приводит к резкому усилению эффектов и появлению смешливости, глуповатости и болтливости, а иногда и головокружения. Более существенное превышение дозы вызывает сон.

ГОМК и секс

Наблюдаются несколько просексуальных эффектов ГОМК:

• Растормаживание.
• Повышение тактильной чувствительности.
• Повышение способности мужчин к эрекции.
• Увеличение интенсивности и продолжительности оргазма у мужчин и женщин.
• Возможно, основным просексуальным свойством ГОМК является именно растормаживание. Некоторые лица, применявшие препарат, полагают, что остальные эффекты являются вторичными по отношению к первому. Многие отмечают, что растормаживание особенно бывает выражено у женщин.

Женщины нередко сообщают, что на фоне ГОМК оргазмы становятся более продолжительными и интенсивными, но возникают с некоторой задержкой, особенно при приёме повышенных доз. Как и в отношении других эффектов, влияние ГОМК на оргазм очень сильно зависит от дозы.

ГОМК и спорт

Гормон роста (СТГ) обеспечивает снижение массы жировых отложений и наращивание мышечной массы. Культуристы и тяжелоатлеты уже давно используют ГОМК в качестве биоактивной пищевой добавки для увеличения уровня СТГ. Некоторые отмечают также увеличение физической выносливости на фоне действия оксибутирата. Сообщают также об увеличении аппетита, что также способствует целям спортсменов. Многие культуристы используют ГОМК в дополнении к стероидным циклам.

Брутто-формула

C 8 H 14 O 6 Ca

Фармакологическая группа вещества Гамма-оксибутират кальция

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Гамма-оксибутират кальция

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное .

Гамма-оксимасляная кислота является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, метаболитом мозговой ткани и эндогенным нейромедиатором. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода, обладает ноотропной активностью и стимулирует анаболические процессы в нейронах, влияет на метаболизм дофамина и серотонина. Нормализует функциональную активность нейронов. Оказывает транквилизирующий эффект, не вызывая миорелаксации, предотвращает развитие невротических расстройств и вегетативных реакций в ответ на стрессовые воздействия. Седативное действие сочетается с незначительным стимулирующим эффектом (активизирующее и антиастеническое действие). Обладает адаптогенными свойствами и анальгетической активностью.

Быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность составляет 80%. C max достигается через 1,5 ч после приема. Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту. Т 1/2 — 1,17 ч.

Применение вещества Гамма-оксибутират кальция

Невротическое и неврозоподобное расстройство, обусловленное психогенным воздействием, токсическим или травматическим повреждением ЦНС; нарушение сна; хронический алкоголизм, абстинентный синдром с преобладанием астенодепрессивной и астеновегетативной симптоматики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия вещества Гамма-оксибутират кальция

Головная боль, возбуждение, укорочение времени ночного сна или сонливость днем, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие

Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков (в частности, морфина) и снотворных средств.

Пути введения

Внутрь, до еды.

Меры предосторожности вещества Гамма-оксибутират кальция

В связи с наличием седативного эффекта не следует применять в дневное время водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.