В одной таблетке препарата содержится 22,76 или 34,14 миллиграммов пароксетина гидрохлорида гемигидрата (соответственно 20 или 30 миллиграмм пароксетина ).

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет.

Фармакологическое действие

Препарат является антидепрессантом – селективным ингибитором обратного захвата нейронами головного мозга .

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется через печень. Препарат экстенсивно распределяется в тканях, в плазме присутствует только 1 процент. Связь с белками составляет 95 процентов.

Примерно 64 процента лекарства выводится с мочой, 36 процентов выводится через кишечник с желчью, меньше 1 процента – в неизмененном виде.

Показания к применению

Данное лекарство принимается при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• социальной фобии/социальном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве, в том числе агорафобии ;
• ОКР (обсессивно-компульсивном расстройстве );
• всех видах , в том числе тяжелой эндогенной, реактивной и сопровождающейся тревогой.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к содержимому препарата;
• детском возрасте;
• периоде ;
• нестабильной ;
• одновременном приеме ингибиторов МАО и периоде 2 недель после их отмены.

Лекарство необходимо принимать с осторожностью при:

• заболеваниях, повышающих кровоточивость;
• одновременном приеме препаратов, повышающих кровоточивость;
• одновременном назначении электроимпульсной терапии;
• эпилепсии ;
• сердечных патологиях;
• мании ;
• закрытоугольной ;
• печеночной недостаточности .

Побочные действия

После приема данного лекарства могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия , повышенное потоотделение;
• , экхимоз , и аллергическая сыпь ;
• ортостатическая гипотензия ;
• , или , ощущение сухости во рту, тошнота , изменение вкуса, повышение или снижение аппетита;
• аноргазмия , галакторея / , нарушения половой функции, в том числе расстройства и ;
• миопатия , ощущение слабости в мышцах, миалгия , артралгия ;
• нарушение зрения;
• миоклония , нервозность , деперсонализация , тревожность , ажитация , мания , серотониновый синдром , экстрапирамидные расстройства , утомляемость , астения , .

Пароксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Пароксетина, таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки во время приема пищи, не разжевывая и запивая водой. На протяжении от 14 до 21 дня доза подбирается индивидуально и корректируется в дальнейшем. Во время депрессии рекомендуется принимать по 20 миллиграмм 1 раз в сутки.

Если необходимо, дозу увеличивают на 10 миллиграмм в сутки, но не более 50 миллиграмм в сутки. При обсессивно-компульсивных расстройствах в начале лечения назначается доза в 20 миллиграмм в сутки с дальнейшим увеличением каждый день на 10 миллиграммов, пока ежедневная доза не будет увеличена до 40 миллиграммов.

При генерализованных тревожных расстройствах доза составляет 20 миллиграммов в сутки. Чтобы не было синдрома отмены, прекращение приема лекарства необходимо проводить постепенно.

При социально-тревожных расстройствах или социофобиях необходимо принимать по 20 миллиграммов каждый день. Если эффект от приема отсутствует в течении двух недель, доза увеличивается максимально до 50 миллиграммов в сутки. В таком случае ежедневную дозу нужно увеличивать на 10 миллиграммов каждую неделю.

При панических расстройствах вначале необходимо принимать по 10 миллиграммов в сутки, впоследствии увеличивать дозу каждый день на 10 миллиграммов до достижения суточной дозы в 40 миллиграммов.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться:

• тошнота и рвота ;
• повышение артериального давления ;
• брадикардия ;
• судороги ;
• синусовая ;
• ажитация ;
• раздражительность ;
• ощущение сухости во рту;
• мидриаз .

В очень редких случаях, как правило, при одновременном приеме с алкоголем или другими психотропными веществами, могут наблюдаться

Пароксетин - лекарственное средство группы антидепрессантов. Известен с конца 1980-ых годов. В настоящее время широко используется при депрессиях всех видов (атипичная, сезонная, психотическая, послеродовая, дистимия и т.д.), неврозе навязчивых состояний, эпизодической пароксизмальной тревожности, (в т.ч. сопряженной с боязнью открытого пространства), социальных и генерализованных тревожных расстройствах, посттравматическом стрессовом расстройстве, предменструальном дисфорическом расстройстве, хронических головных болях. Антидепрессивное действие препарата определяет его способность избирательно подавлять захват нейронами головного мозга серотонина - т.н. «гормона хорошего настроения» или «гормона счастья» (по выраженности этого свойства пароксетин - в лидерах среди всех известных на сегодня антидепрессантов). Лекарственное средство хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, частично подвергаясь эффекту первого прохождения через печень с образованием фармакологически инертных метаболитов. Стабильная концентрация активного вещества в крови достигается через 4-14 дней регулярной фармакотерапии. Период полужизни лекарственного средства составляет 21 час, что позволяет ограничиться однократным приемом препарата в сутки (а это, в свою очередь, повышает комплаентность, т.е. приверженность пациента к лечению). Фармакокинетические характеристики пароксетина варьируются в зависимости от возраста пациентов. Скорость элиминации у лиц, страдающих заболеваниями печени и почек, снижается.

Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и при условии соблюдения рекомендованных инструкцией по применению доз редко вызывает побочные эффекты. Пароксетин не подавляет психомоторные процессы и не усиливает угнетающее действие на психомоторику этанолсодержащих продуктов. По данным исследования поведенческих реакций и энцефалограммы, препарат проявляет слабое активирующее действие при небольшом превышении рекомендованных доз. Существенного изменения АД, ЧСС и ЭЭГ при этом не происходит. Пароксетин противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, нестабильной эпилепсии, в период беременности и грудного вскармливания, при приеме ингибиторов моноаминооксидазы (и в течение двух недель по окончании их приема). В педиатрической практике препарат не применяется. Суточная доза – 1 таблетка. Оптимальное время приема – утром, во время завтрака. Подбор дозы осуществляется в индивидуальном порядке с возможностью дальнейшей корректировки по прошествии двух-трех недель от начала фармакотерапии. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого и прием лекарственных средств, снижающих кислотность желудка, не влияет на фармакокинетические характеристики пароксетина. Во время медикаментозной терапии рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Несмотря на то, что препарат не влияет на психомоторику и когнитивные функции, во время лечения следует соблюдать осторожность при занятиях деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции, в т.ч. вождении автомобиля.

Фармакология

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, с шероховатой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1000) - коробки.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р 450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Показания

Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Расстройство психоэмоционального состояния человека – это непростой патологический процесс, при котором важно подобрать грамотную медикаментозную терапию. Существует много психотропных медикаментов, корректирующих тревожно-депрессивные состояния, а сегодня мы ознакомимся с отзывами о Пароксетине, — современном антидепрессанте, который активно применяется при хронических неврозах, депрессиях, истериях, панических расстройствах и прочих дисфункциях нервной системы.

«Здравствуйте! Не предполагала, что когда-нибудь докачусь до приёма всех этих антидепрессантов, нейролептиков и психотропов, но жизнь внесла свои коррективы. Развелась с мужем, впала в отчаяние, в голове начали рождаться страшные мысли, с суицидальным уклоном.

Спать совершенно не могла, за ночь просыпалась по 10 раз, а в 5 утра вставала окончательно. Полностью забыв, что я личность, забросила все дела, друзей, досуг и работу, в том числе. Апатия была страшная! Каким-то чудом заставила себя пойти к психотерапевту, а уже от него шла с рецептом на приём Пароксетина. Таблетки дали результат только через 3 недели, думала не дождусь. Уверенно заявляю, что этот психотроп достал меня со дна. Одним прекрасным утром просто пришло желание жить и радоваться.

Несмотря на большой перечень побочных действий, указанный в инструкции, у меня проявился только лёгкий тремор рук и иногда возникал звон колокольчика в ушах. Но побочки прошли через пару недель, после начала приёма.»

Светлана

«Приветствую! Своим пациентам нередко прописываю небезызвестный психотроп нового поколения Пароксетин. Этот довольно мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), высокоэффективен при подавлении депрессивных состояний и панических расстройствах. Данный нейростимулятор оказывает видимое результативное воздействие на психику больного уже на второй неделе приёма. Активная формула лекарства напрямую влияет на серотонин, ведь именно его нехватка в мозге приводит к появлению депрессий, тревог и навязчивых состояний. Препарат достаточно быстро всасывается желудочным трактом; требует длительного применения, как и прочие психотропные средства. »

Аркадий, психиатр

«Пароксетином я лечила психогенную депрессию. Антидепрессант запомнился лишь своими побочными проявлениями, которых, в моём случае, было предостаточно. Возможно, он мне просто не подошёл, но намучилась я с ним изрядно.

Пока пила таблетки Пароксетина, ходила с вечно трясущимися руками, такого раньше никогда не было. Я уж не говорю про постоянные «карусели» перед глазами, передвигалась в пространстве, как будто «под градусом». Возникали странные ощущения в горле, его как будто сводило или сжимало, иногда казалось, что задыхаюсь. И всё это происходило на фоне постоянной легкой тошноты. А ещё пропал аппетит, а это для меня невиданная редкость! Я ем всегда за двоих и при любых невзгодах. После полной потери желания есть, я наконец поняла, что дальше пить препарат мне нельзя, иначе добром это не кончится. Советую всем внимательно ознакомиться с побочками в инструкции, ибо с Пароксетином шутки плохи.»

Вероника

«Опыт применения Пароксетина составляет 8 месяцев. Препарат принимала всевозможными дозировками, и по 10мг, и по возрастающей; максимальная доза доходила до 60мг. Моё главное достижение в том, что тревожность ушла. Я, как невротик со стажем, прошла все круги ада с этой тревожностью и долго не могла её победить. Постоянная тревога за близких, боязнь смерти, страх не выключенного утюга и не запертой двери после ухода, и так до бесконечности. Несмотря на двоякие отзывы людей, принимающих Пароксетин, могу сказать, что препарат очень эффективен в борьбе с тревожными неврозами.»

Валентина

«Доброго времени суток, друзья! За время своей психотерапевтической деятельности неоднократно выписывал антидепрессант Пароксетин при депрессиях, панических атаках, и навязчивых состояниях. Замечу тот факт, что данный медикамент подходит далеко не всем пациентам, многие из которых ощущают на себе настолько тягостные побочные действия, что бросают приём таблеток, так и не достигнув прогресса. Пациенты-мужчины особенно остро переживают побочное снижение сексуального желания, а женщины зачастую отмечают появление бессилия и чувства опустошенности. Каждый пациент должен найти «свой» препарат, а опытный специалист обязан в этом помочь!»

Михаил, психотерапевт

«Пил противотревожные таблетки Пароксетин около полугода. С самого утра и до обеда ходил как прибитый пыльным мешком, не мог проснуться и взбодриться никак.

За свою жизнь перепробовал массу антидепрессантов, есть с чем сравнить. В моём организме побывали такие препараты: Доксепин, Мапротилин, Амитриптилин, Флуоксетин, Циталопрам, Дезипрамин, Афобазол, остальные не помню. Пароксетин мне показался самым седативным, ощущал мыслительное торможение на протяжение всего курса приёма. От таблеток я был очень спокоен, но часто не получалось сосредоточиться. Это очень мешало в работе. И ещё, добавлю, эффект отмены очень тягостный. Более 2 недель после плавного прекращения приёма таблеток в голове постоянно что-то шуршало и скрежетало. Даже могу сказать, что ощущал легкие слуховые галлюцинации: металлический звон.»

Тимофей

«Здравствуйте. Я работаю психиатром уже 20 лет и хочу сказать следующее. Иногда, на поиск подходящего препарата, стабилизирующего психику, может уйти не один год. У всех людей организм разный и психические процессы сугубо индивидуальны, поэтому если вам не подошел какой-либо препарат, это не значит, что он не действенен.

Я всегда очень внимательно отношусь к отзывам своих пациентов, принимавших то или иное лекарство, в том числе и Пароксетин. Препарат обязательным образом должен назначаться в совместимых комбинациях, но никак не в качестве монотерапии. Таблетки нужно правильно принимать, не пренебрегать дозировкой и грамотно совмещать с приёмом вспомогательных лекарств. Разумеется, всё это должно происходить под наблюдением компетентного специалиста. Только при выполнении всех этих пунктов, возможен положительный итог от курса терапии Пароксетином.»

Анна, психиатр

«Мой психиатр назначил комплекс из Пароксетина, Феназепама, Стелазина и Азафена. Все эти лекарства принимаю по причине стихийных панических атак с эндогенной депрессией и агорафобией.

Для меня проблематично покидать пределы квартиры из-за страха перед открытым пространством. Когда состояние усугубляется, могу неделями не выходить из дома даже за продуктами. В общем и целом, этот комплекс психотропов и антидепрессантов мне очень помогает, а насчет Пароксетина врач предупредил, что при закрытоугольной глаукоме препарат пить нельзя. У меня имеется глаукома, но другого типа, и пока всё хорошо! Продолжаю лечение!.»

Юрий

«Подошла к приёму данного препарата со всей осторожностью, строго соблюдая предписания лечащего врача. Пила психотропные таблетки Пароксетин 4 месяца по 20 мг с утра. После окончания терапии постепенно уменьшала дозировку, а когда полностью бросила приём началось нечто странное. Я, конечно, знаю про эффект «отмены», но не думала, что это настолько печальное состояние. Начали одолевать сильные судороги по всему телу, при этом был сильный жар, пот лился градом, а по факту, температура в пределах нормы. Потом начали неметь пальцы рук, лицо и язык. Я уж не говорю про то, что голова вообще соображать перестала, погрузилась в вечный ступор. Временами подводило зрение, долго не могла сфокусироваться на каком-то предмете. Экстракт валерианы и глицин мне помогли стабилизировать мозговой метаболизм и пережить это непростое время «отмены» препарата.»

Вероника

Неправильно организованная терапия может обернуться дополнительными проблемами со здоровьем: сильная тахикардия сердца, скачки давления, приступы ярости и неконтролируемая агрессия, проблемы с мочеиспусканием, помутнение и спутанность сознания, потерянность в пространстве. Будьте предельно осторожны с психотропными веществами!»

Сергей, невролог

Современная фармакология предоставляет широкий спектр лекарственных средств, помогающих человеку преодолеть неврозы, депрессии и прочие патологические состояния нервной системы. Подобрать подходящее средство для каждого конкретного случая поможет квалифицированный специалист: невролог, психиатр, психотерапевт. Важно знать, что при расстройствах психики самолечение недопустимо!

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

• депрессия, апатия;
• расстройства;
• фобии;
• панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

• «Паксил»;
• «Плизил»;
• «Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Брутто-формула

C 19 H 20 FNO 3

Фармакологическая группа вещества Пароксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61869-08-7

Характеристика вещества Пароксетин

Антидепрессант группы СИОЗС .

Пароксетина гидрохлорид — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде 5,4 мг/мл. Молекулярная масса 374,8.

Пароксетина мезилат — почти белый порошок без запаха. Растворимость в воде более 1 г/мл. Молекулярная масса 425,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина нейронами, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС .

Отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики пароксетина. Полностью абсорбируется в ЖКТ . Биодоступность — 50-100%, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). Связывание с белками плазмы — 95%. T max — 2-8 ч (в среднем 5,2 ч). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7-14 дней. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента CYP2D6 ) до фармакологически неактивных метаболитов. Пароксетин активно распределяется в тканях, около 1% остается в системе кровообращения. V d — 3-28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Т 1/2 — около 24 ч (в пределах 3-65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. Выводится в течение 10 дней почками (64%) и кишечником (36%), в неизмененном виде — 2% и 1% соответственно. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин и менее 30 мл/мин C max и AUC пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Применение вещества Пароксетин

Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), судорожные состояния, назначение электроимпульсной терапии, прием ЛС , повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; заболевания, повышающие риск кровоточивости; пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Побочные действия вещества Пароксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

Со стороны органов ЖКТ : снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД , ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ , гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает C ss пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ . Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная сухость во рту, выраженная сонливость, раздражительность, синусовая тахикардия, тремор, расширение зрачков.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пароксетин

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема пароксетина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Возможно усиление симптоматики панического расстройства на начальном этапе терапии (рекомендуется одновременный прием анксиолитиков в течение 2 нед). Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями, особенно в начале лечения.

При выраженном седативном эффекте следует принимать пароксетин вечером. У 2-10% населения отмечается генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6 , что проявляется замедлением метаболизма пароксетина и увеличением частоты побочных реакций (требуется коррекция дозы).

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®